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2022年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥一》練習(xí)題及答案(10)

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  1[.多選題]藥物代謝中的第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化包括

  A.氧化反應(yīng)

  B.還原反應(yīng)

  C.水解反應(yīng)

  D.結(jié)合反應(yīng)

  E.脫烷基反應(yīng)

  [答案]ABCE

  [解析]藥物代謝中的第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化包括:1.氧化反應(yīng)2.還原反應(yīng)3.水解反應(yīng)4.脫烷基反應(yīng)1.在過程Ⅰ中,異物在有關(guān)酶系統(tǒng)的催化下經(jīng)由氧化、還原、水解、脫烷基、脫鹵素等反應(yīng)改變。其化學(xué)結(jié)構(gòu),形成某些活性基團(tuán)(如-OH、-SH、-COOH、-NH2等)或進(jìn)一步使這些活性基團(tuán)暴露。2.在過程Ⅱ中,異物的一級代謝物在另外的一些酶系統(tǒng)催化下通過上述活性基團(tuán)與細(xì)胞內(nèi)的某些化合物結(jié)合,生成結(jié)合產(chǎn)物(二級代謝物)。結(jié)合產(chǎn)物的極性(親水性)一般有所增強(qiáng),利于排出。正確答案為ABCE。

  2[.多選題]藥物在體內(nèi)代謝的反應(yīng)有

  A.氧化反應(yīng)

  B.還原反應(yīng)

  C.水解反應(yīng)

  D.葡萄糖醛苷化反應(yīng)

  E.乙酰化反應(yīng)

  [答案]ABCDE

  [解析]藥物在體內(nèi)代謝的反應(yīng)有:1.氧化反應(yīng)2.還原反應(yīng)3.水解反應(yīng)4.葡萄糖醛苷化反應(yīng)5.乙;磻(yīng)

  3[.多選題]可以進(jìn)行乙酰化結(jié)合代謝反應(yīng)的藥物有

  A.對氨基水楊酸

  B.布洛芬

  C.氯貝丁酯

  D.異煙肼

  E.磺胺嘧啶

  [答案]ADE

  [解析]乙;磻(yīng)是含伯氨基(包括脂肪胺和芳香胺)、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基團(tuán)藥物或代謝物的一條重要的代謝途徑。布洛芬和氯貝丁酯結(jié)構(gòu)中不含有這些基團(tuán),所以不能發(fā)生乙;磻(yīng)。

  4[.多選題]影響藥效的立體因素有

  A.官能團(tuán)之間的距離

  B.對映異構(gòu)

  C.幾何異構(gòu)

  D.構(gòu)象異構(gòu)

  E.結(jié)構(gòu)異構(gòu)

  [答案]ABCD

  [解析]影響藥效的立體因素有:1.官能團(tuán)之間的距離2.對映異構(gòu)3.幾何異構(gòu)4.構(gòu)象異構(gòu)

  5[.多選題]屬于第Ⅱ相生物結(jié)合代謝的反應(yīng)有

  A.葡萄糖醛酸的結(jié)合

  B.與硫酸的結(jié)合

  C.與氨基酸的結(jié)合

  D.與蛋白質(zhì)的結(jié)合

  E.乙;Y(jié)合

  [答案]ABCE

  [解析]屬于第Ⅱ相生物結(jié)合代謝的反應(yīng)有:1.葡萄糖醛酸的結(jié)合2.與硫酸的結(jié)合3.與氨基酸的結(jié)合4.乙;Y(jié)合

  6[.不定項(xiàng)選擇題]常見于羰基類化合物,如酰胺、酯、酰鹵、酮等作用的是

  A.共價(jià)鍵

  B.氫鍵

  C.離子一偶極和偶極一偶極相互作用

  D.范德華引力

  E.疏水性相互作用

  [答案]C

  [解析]本組題考查藥物與受體的鍵合(結(jié)合)類型。這種離子-偶極、偶極-偶極的相互作用對穩(wěn)定藥物受體復(fù)合物起到重要作用,但是這種作用比離子產(chǎn)生的靜電作用要弱得多。離子-偶極,偶極-偶極相互作用的例子通常見于羰基類化合物,如酰胺、酯、酰鹵、酮等。鎮(zhèn)痛藥美沙酮(Methadone)分子中的碳原子由于羰基極化作用形成偶極,與氨基氮原子的孤對電子形成離子-偶極作用,從而產(chǎn)生與哌替啶(Pethidine)相似的空間構(gòu)象,與阿片受體結(jié)合而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用。

  7[.不定項(xiàng)選擇題]烷化劑環(huán)磷酰胺與DNA堿基之間,形成的主要鍵合類型是

  A.共價(jià)鍵

  B.氫鍵

  C.離子一偶極和偶極一偶極相互作用

  D.范德華引力

  E.疏水性相互作用

  [答案]A

  [解析]共價(jià)鍵鍵合類型多發(fā)生在化學(xué)治療藥物的作用機(jī)制上,例如烷化劑類抗腫瘤藥物,對DNA中鳥嘌呤堿基產(chǎn)生共價(jià)結(jié)合鍵,產(chǎn)生細(xì)胞毒活性。

  8[.不定項(xiàng)選擇題]碳酸與碳酸酐酶的結(jié)合,形成的主要鍵合類型是

  A.共價(jià)鍵

  B.氫鍵

  C.離子一偶極和偶極一偶極相互作用

  D.范德華引力

  E.疏水性相互作用

  [答案]B

  [解析]藥物與生物大分子通過氫鍵相結(jié)合的例子在藥物的作用中比比皆是,如磺酰胺類利尿藥通過氫鍵和碳酸酐酶結(jié)合,其結(jié)構(gòu)位點(diǎn)與碳酸和碳酸酐酶的結(jié)合位點(diǎn)相同。

  9[.不定項(xiàng)選擇題]下列化學(xué)骨架名稱為喹啉酮環(huán)

  A.A

  B.B

  C.C

  D.D

  E.E

  [答案]B

  10[.不定項(xiàng)選擇題]下列化學(xué)骨架名稱為吩噻嗪

  A.A

  B.B

  C.C

  D.D

  E.E

  [答案]C

 

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