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1[.多選題]藥物代謝中的第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化包括
A.氧化反應(yīng)
B.還原反應(yīng)
C.水解反應(yīng)
D.結(jié)合反應(yīng)
E.脫烷基反應(yīng)
[答案]ABCE
[解析]藥物代謝中的第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化包括:1.氧化反應(yīng)2.還原反應(yīng)3.水解反應(yīng)4.脫烷基反應(yīng)1.在過程Ⅰ中,異物在有關(guān)酶系統(tǒng)的催化下經(jīng)由氧化、還原、水解、脫烷基、脫鹵素等反應(yīng)改變。其化學(xué)結(jié)構(gòu),形成某些活性基團(tuán)(如-OH、-SH、-COOH、-NH2等)或進(jìn)一步使這些活性基團(tuán)暴露。2.在過程Ⅱ中,異物的一級代謝物在另外的一些酶系統(tǒng)催化下通過上述活性基團(tuán)與細(xì)胞內(nèi)的某些化合物結(jié)合,生成結(jié)合產(chǎn)物(二級代謝物)。結(jié)合產(chǎn)物的極性(親水性)一般有所增強(qiáng),利于排出。正確答案為ABCE。
2[.多選題]藥物在體內(nèi)代謝的反應(yīng)有
A.氧化反應(yīng)
B.還原反應(yīng)
C.水解反應(yīng)
D.葡萄糖醛苷化反應(yīng)
E.乙酰化反應(yīng)
[答案]ABCDE
[解析]藥物在體內(nèi)代謝的反應(yīng)有:1.氧化反應(yīng)2.還原反應(yīng)3.水解反應(yīng)4.葡萄糖醛苷化反應(yīng)5.乙;磻(yīng)
3[.多選題]可以進(jìn)行乙酰化結(jié)合代謝反應(yīng)的藥物有
A.對氨基水楊酸
B.布洛芬
C.氯貝丁酯
D.異煙肼
E.磺胺嘧啶
[答案]ADE
[解析]乙;磻(yīng)是含伯氨基(包括脂肪胺和芳香胺)、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基團(tuán)藥物或代謝物的一條重要的代謝途徑。布洛芬和氯貝丁酯結(jié)構(gòu)中不含有這些基團(tuán),所以不能發(fā)生乙;磻(yīng)。
4[.多選題]影響藥效的立體因素有
A.官能團(tuán)之間的距離
B.對映異構(gòu)
C.幾何異構(gòu)
D.構(gòu)象異構(gòu)
E.結(jié)構(gòu)異構(gòu)
[答案]ABCD
[解析]影響藥效的立體因素有:1.官能團(tuán)之間的距離2.對映異構(gòu)3.幾何異構(gòu)4.構(gòu)象異構(gòu)
5[.多選題]屬于第Ⅱ相生物結(jié)合代謝的反應(yīng)有
A.葡萄糖醛酸的結(jié)合
B.與硫酸的結(jié)合
C.與氨基酸的結(jié)合
D.與蛋白質(zhì)的結(jié)合
E.乙;Y(jié)合
[答案]ABCE
[解析]屬于第Ⅱ相生物結(jié)合代謝的反應(yīng)有:1.葡萄糖醛酸的結(jié)合2.與硫酸的結(jié)合3.與氨基酸的結(jié)合4.乙;Y(jié)合
6[.不定項(xiàng)選擇題]常見于羰基類化合物,如酰胺、酯、酰鹵、酮等作用的是
A.共價(jià)鍵
B.氫鍵
C.離子一偶極和偶極一偶極相互作用
D.范德華引力
E.疏水性相互作用
[答案]C
[解析]本組題考查藥物與受體的鍵合(結(jié)合)類型。這種離子-偶極、偶極-偶極的相互作用對穩(wěn)定藥物受體復(fù)合物起到重要作用,但是這種作用比離子產(chǎn)生的靜電作用要弱得多。離子-偶極,偶極-偶極相互作用的例子通常見于羰基類化合物,如酰胺、酯、酰鹵、酮等。鎮(zhèn)痛藥美沙酮(Methadone)分子中的碳原子由于羰基極化作用形成偶極,與氨基氮原子的孤對電子形成離子-偶極作用,從而產(chǎn)生與哌替啶(Pethidine)相似的空間構(gòu)象,與阿片受體結(jié)合而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用。
7[.不定項(xiàng)選擇題]烷化劑環(huán)磷酰胺與DNA堿基之間,形成的主要鍵合類型是
A.共價(jià)鍵
B.氫鍵
C.離子一偶極和偶極一偶極相互作用
D.范德華引力
E.疏水性相互作用
[答案]A
[解析]共價(jià)鍵鍵合類型多發(fā)生在化學(xué)治療藥物的作用機(jī)制上,例如烷化劑類抗腫瘤藥物,對DNA中鳥嘌呤堿基產(chǎn)生共價(jià)結(jié)合鍵,產(chǎn)生細(xì)胞毒活性。
8[.不定項(xiàng)選擇題]碳酸與碳酸酐酶的結(jié)合,形成的主要鍵合類型是
A.共價(jià)鍵
B.氫鍵
C.離子一偶極和偶極一偶極相互作用
D.范德華引力
E.疏水性相互作用
[答案]B
[解析]藥物與生物大分子通過氫鍵相結(jié)合的例子在藥物的作用中比比皆是,如磺酰胺類利尿藥通過氫鍵和碳酸酐酶結(jié)合,其結(jié)構(gòu)位點(diǎn)與碳酸和碳酸酐酶的結(jié)合位點(diǎn)相同。
9[.不定項(xiàng)選擇題]下列化學(xué)骨架名稱為喹啉酮環(huán)
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
[答案]B
10[.不定項(xiàng)選擇題]下列化學(xué)骨架名稱為吩噻嗪
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
[答案]C
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