2022年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥一》練習(xí)題及答案（10）

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　　1[.多選題]藥物代謝中的第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化包括

　　A.氧化反應(yīng)

　　B.還原反應(yīng)

　　C.水解反應(yīng)

　　D.結(jié)合反應(yīng)

　　E.脫烷基反應(yīng)

　　[答案]ABCE

　　[解析]藥物代謝中的第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化包括：1.氧化反應(yīng)2.還原反應(yīng)3.水解反應(yīng)4.脫烷基反應(yīng)1.在過(guò)程Ⅰ中，異物在有關(guān)酶系統(tǒng)的催化下經(jīng)由氧化、還原、水解、脫烷基、脫鹵素等反應(yīng)改變。其化學(xué)結(jié)構(gòu)，形成某些活性基團(tuán)(如-OH、-SH、-COOH、-NH2等)或進(jìn)一步使這些活性基團(tuán)暴露。2.在過(guò)程Ⅱ中，異物的一級(jí)代謝物在另外的一些酶系統(tǒng)催化下通過(guò)上述活性基團(tuán)與細(xì)胞內(nèi)的某些化合物結(jié)合，生成結(jié)合產(chǎn)物(二級(jí)代謝物)。結(jié)合產(chǎn)物的極性(親水性)一般有所增強(qiáng)，利于排出。正確答案為ABCE。

　　2[.多選題]藥物在體內(nèi)代謝的反應(yīng)有

　　A.氧化反應(yīng)

　　B.還原反應(yīng)

　　C.水解反應(yīng)

　　D.葡萄糖醛苷化反應(yīng)

　　E.乙酰化反應(yīng)

　　[答案]ABCDE

　　[解析]藥物在體內(nèi)代謝的反應(yīng)有：1.氧化反應(yīng)2.還原反應(yīng)3.水解反應(yīng)4.葡萄糖醛苷化反應(yīng)5.乙�；�反應(yīng)

　　3[.多選題]可以進(jìn)行乙�；�結(jié)合代謝反應(yīng)的藥物有

　　A.對(duì)氨基水楊酸

　　B.布洛芬

　　C.氯貝丁酯

　　D.異煙肼

　　E.磺胺嘧啶

　　[答案]ADE

　　[解析]乙酰化反應(yīng)是含伯氨基(包括脂肪胺和芳香胺)、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基團(tuán)藥物或代謝物的一條重要的代謝途徑。布洛芬和氯貝丁酯結(jié)構(gòu)中不含有這些基團(tuán)，所以不能發(fā)生乙�；�反應(yīng)。

　　4[.多選題]影響藥效的立體因素有

　　A.官能團(tuán)之間的距離

　　B.對(duì)映異構(gòu)

　　C.幾何異構(gòu)

　　D.構(gòu)象異構(gòu)

　　E.結(jié)構(gòu)異構(gòu)

　　[答案]ABCD

　　[解析]影響藥效的立體因素有：1.官能團(tuán)之間的距離2.對(duì)映異構(gòu)3.幾何異構(gòu)4.構(gòu)象異構(gòu)

　　5[.多選題]屬于第Ⅱ相生物結(jié)合代謝的反應(yīng)有

　　A.葡萄糖醛酸的結(jié)合

　　B.與硫酸的結(jié)合

　　C.與氨基酸的結(jié)合

　　D.與蛋白質(zhì)的結(jié)合

　　E.乙�；�結(jié)合

　　[答案]ABCE

　　[解析]屬于第Ⅱ相生物結(jié)合代謝的反應(yīng)有：1.葡萄糖醛酸的結(jié)合2.與硫酸的結(jié)合3.與氨基酸的結(jié)合4.乙�；�結(jié)合

　　6[.不定項(xiàng)選擇題]常見(jiàn)于羰基類(lèi)化合物，如酰胺、酯、酰鹵、酮等作用的是

　　A.共價(jià)鍵

　　B.氫鍵

　　C.離子一偶極和偶極一偶極相互作用

　　D.范德華引力

　　E.疏水性相互作用

　　[答案]C

　　[解析]本組題考查藥物與受體的鍵合(結(jié)合)類(lèi)型。這種離子-偶極、偶極-偶極的相互作用對(duì)穩(wěn)定藥物受體復(fù)合物起到重要作用，但是這種作用比離子產(chǎn)生的靜電作用要弱得多。離子-偶極,偶極-偶極相互作用的例子通常見(jiàn)于羰基類(lèi)化合物，如酰胺、酯、酰鹵、酮等。鎮(zhèn)痛藥美沙酮(Methadone)分子中的碳原子由于羰基極化作用形成偶極，與氨基氮原子的孤對(duì)電子形成離子-偶極作用，從而產(chǎn)生與哌替啶(Pethidine)相似的空間構(gòu)象，與阿片受體結(jié)合而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用。

　　7[.不定項(xiàng)選擇題]烷化劑環(huán)磷酰胺與DNA堿基之間，形成的主要鍵合類(lèi)型是

　　A.共價(jià)鍵

　　B.氫鍵

　　C.離子一偶極和偶極一偶極相互作用

　　D.范德華引力

　　E.疏水性相互作用

　　[答案]A

　　[解析]共價(jià)鍵鍵合類(lèi)型多發(fā)生在化學(xué)治療藥物的作用機(jī)制上，例如烷化劑類(lèi)抗腫瘤藥物，對(duì)DNA中鳥(niǎo)嘌呤堿基產(chǎn)生共價(jià)結(jié)合鍵，產(chǎn)生細(xì)胞毒活性。

　　8[.不定項(xiàng)選擇題]碳酸與碳酸酐酶的結(jié)合，形成的主要鍵合類(lèi)型是

　　A.共價(jià)鍵

　　B.氫鍵

　　C.離子一偶極和偶極一偶極相互作用

　　D.范德華引力

　　E.疏水性相互作用

　　[答案]B

　　[解析]藥物與生物大分子通過(guò)氫鍵相結(jié)合的例子在藥物的作用中比比皆是，如磺酰胺類(lèi)利尿藥通過(guò)氫鍵和碳酸酐酶結(jié)合，其結(jié)構(gòu)位點(diǎn)與碳酸和碳酸酐酶的結(jié)合位點(diǎn)相同。

　　9[.不定項(xiàng)選擇題]下列化學(xué)骨架名稱為喹啉酮環(huán)

　　A.A

　　B.B

　　C.C

　　D.D

　　E.E

　　[答案]B

　　10[.不定項(xiàng)選擇題]下列化學(xué)骨架名稱為吩噻嗪

　　A.A

　　B.B

　　C.C

　　D.D

　　E.E

　　[答案]C

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