13、A.沙利度胺
B.阿司匹林
C.乳酸菌素
D.硫糖鋁
E.頭孢拉定
<1> 、妊娠初始3個(gè)月婦女禁用的藥品是
【正確答案】 A
【答案解析】
妊娠早期(即妊娠初始3個(gè)月)是胚胎器官和臟器的分化時(shí)期，最易受外來(lái)藥物的影響引起胎兒畸形。沙利度胺(反應(yīng)停)可引起胎兒肢體、耳、內(nèi)臟畸形;雌激素、孕激素和雄激素常引起胎兒性發(fā)育異常;葉酸拮抗劑如甲氨蝶呤，可致顱骨和面部畸形、腭裂等;烷化劑如氮芥類藥物引起泌尿生殖系異常，指趾畸形;其他如抗癲癇藥(苯妥英鈉、三甲雙酮等)、抗凝血藥(華法林)等均能引起畸形。
<2> 、妊娠中晚期婦女禁用的藥品是
【正確答案】 B
【答案解析】
妊娠后期孕婦使用抗凝藥華法林、大劑量苯巴比妥或長(zhǎng)期服用阿司匹林治療，可導(dǎo)致胎兒嚴(yán)重出血，甚至死胎。
14、(在乳汁中排泄的藥物)
A.呈弱堿性
B.呈弱酸性
C.脂溶性高
D.在脂肪與水中都有一定溶解度
E.血漿蛋白結(jié)合率高
<1> 、華法林較少進(jìn)入乳汁的機(jī)制是華法林
【正確答案】 E
<2> 、青霉素較難在乳汁中出現(xiàn)的機(jī)制是青霉素
【正確答案】 B
<3> 、地西泮可分布在乳汁中的機(jī)制是地西泮
【正確答案】 C
【答案解析】
乳汁中藥物的濃度取決于藥物的理化性質(zhì)、蛋白結(jié)合程度及其在母體中的藥物濃度。
(1)脂溶性高的藥物易分布到乳汁中，但母乳中分布的藥量不會(huì)超過(guò)母體攝取量的1%～2%。如地西泮脂溶性較強(qiáng)，可分布到乳汁中，哺乳期婦女應(yīng)避免使用。
(2)由于乳汁的pH比母體血漿pH值低，堿性藥物如紅霉素易于分布到乳汁中，而酸性藥物如青霉素G、磺胺類則不易進(jìn)入到乳汁中。
(3)藥物與血漿蛋白結(jié)合后分子變大，難以通過(guò)細(xì)胞膜，只有在血漿中處于游離狀態(tài)的藥物才能通過(guò)細(xì)胞膜進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)和轉(zhuǎn)化。因此蛋白結(jié)合率高的藥物不易分布到乳汁中。如華法林具有較高的血漿蛋白結(jié)合率，因此較少進(jìn)入乳汁。
15、A.四環(huán)素
B.紅霉素
C.磺胺類藥物
D.氯霉素
E.華法林
<1> 、易于在乳汁中排出的弱堿性抗生素是
【正確答案】 B
<2> 、在乳汁中較難排泄的弱酸性抗生素是
【正確答案】 C
【答案解析】
由于乳汁的pH比母體血漿pH值低，堿性藥物如紅霉素易于分布到乳汁中，而酸性藥物如青霉素G、磺胺類則不易進(jìn)入到乳汁中。
16、A.核黃疸
B.灰嬰綜合征
C.新生兒溶血
D.高膽紅素血癥
E.耳、腎毒性
<1> 、新生兒應(yīng)用氯霉素可引起
【正確答案】 B
【答案解析】
新生兒的酶系統(tǒng)尚不成熟和完備，某些藥物代謝酶分泌量少且活性不足，諸如水解作用、氧化作用和還原作用等生化反應(yīng)能力弱，藥物代謝緩慢，血漿半衰期延長(zhǎng)。如新生兒應(yīng)用氯霉素后，由于缺乏葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶，不能與葡萄糖醛酸結(jié)合成無(wú)活性的代謝物，導(dǎo)致血漿中游離的氯霉素增多，使新生兒皮膚呈灰色，引起灰嬰綜合征;
<2> 、早產(chǎn)兒應(yīng)用卡那霉素可引起
【正確答案】 E
【答案解析】
新生兒總體液量占體重的80%(成人為60%)，較成人高，因此水溶性藥物在細(xì)胞外液稀釋后濃度降低，排出也較慢。早產(chǎn)兒的卡那霉素分布容積較成熟兒小，因此血藥峰濃度較成熟兒高，易造成卡那霉素中毒，對(duì)聽(tīng)神經(jīng)和腎功能造成影響。
17、(新生兒期藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn))
A.藥物代謝
B.藥物排泄
C.藥物中毒
D.藥物吸收
E.藥物分布
<1> 、血漿蛋白結(jié)合力低，游離型藥物比例大可影響
【正確答案】 E
【答案解析】
分布：藥物在新生兒體內(nèi)的分布與年長(zhǎng)兒和成年人有明顯差別。新生兒的相對(duì)總體液量比成人高，體液約占體重的75%～80%主要為細(xì)胞外液。水溶性藥物被細(xì)胞外液稀釋后濃度降低，排出也較慢，使血藥峰濃度較高，易造成藥物中毒。藥物在體內(nèi)的分布還受血漿蛋白與藥物結(jié)合程度的影響。新生兒血漿蛋白與許多藥物的結(jié)合力均低于成人，致使血漿中的游離藥物濃度升高，容易導(dǎo)致藥物中毒，如新生兒使用苯巴比妥容易中毒，是由于新生兒血漿蛋白結(jié)合藥物能力差，游離的苯巴比妥血藥濃度過(guò)高所致。某些藥物與新生兒血漿蛋白結(jié)合能力強(qiáng)，如磺胺類藥、吲哚美辛等可與血膽紅素競(jìng)爭(zhēng)血漿蛋白，故新生兒應(yīng)用磺胺類藥物后可使血中游離的膽紅素濃度增高，而新生兒血腦屏障尚未形成完全，膽紅素易進(jìn)入腦細(xì)胞內(nèi)，使腦組織黃染，嚴(yán)重者導(dǎo)致死亡。因此磺胺類藥物不宜用于新生兒及早產(chǎn)兒。
<2> 、藥物代謝酶系不成熟或分泌不足，2周后肝功能趨于完備可影響
【正確答案】 A
【答案解析】
代謝:藥物代謝的主要酶系統(tǒng)如細(xì)胞色素P450、細(xì)胞色素C還原酶等在新生兒肝臟中的活性接近成人，故新生兒肝臟對(duì)多數(shù)藥物具有足夠的代謝能力。但某些酶系統(tǒng)在新生兒尚有不足，可使藥物的代謝減慢，血漿半衰期延長(zhǎng)，容易出現(xiàn)蓄積中毒。其中尤以催化與葡萄糖醛酸及甘氨酸結(jié)合的酶活性低下，故需經(jīng)此類結(jié)合作用后才能排出的藥物的半衰期延長(zhǎng)，極易導(dǎo)致中毒。
<3> 、腎臟有效循環(huán)血量與腎小球?yàn)V過(guò)率較成人低30%～40%可影響
【正確答案】 B
【答案解析】
排泄：新生兒的腎臟也處于發(fā)育階段，腎小球的濾過(guò)率只有成人的30%～40%，腎小管的排泌功能亦低。因此主要有腎小球?yàn)V過(guò)或經(jīng)腎小管排泌的藥物的消除半衰期均較成人長(zhǎng)。青霉素G、氨基糖苷類抗菌藥物、氨茶堿、吲哚美辛等均排泄慢、易蓄積中毒。因此使用這類藥物時(shí)應(yīng)減少給藥劑量或延長(zhǎng)給藥間隔時(shí)間。
18、A.氯霉素
B.阿奇霉素
C.米諾環(huán)素
D.慶大霉素
E.左氧氟沙星
<1> 、牙齒黃染及牙釉質(zhì)發(fā)育不全
【正確答案】 C
【答案解析】
米諾環(huán)素屬于四環(huán)素類藥物，四環(huán)素類可致牙齒黃染及牙釉質(zhì)發(fā)育不良。不可用于8歲以下兒童。
<2> 、動(dòng)物承重關(guān)節(jié)發(fā)育不良
【正確答案】 E
【答案解析】
左氧氟沙星屬于氟喹諾酮類藥物。動(dòng)物試驗(yàn)證實(shí)氟喹諾酮類藥可影響幼年動(dòng)物軟骨發(fā)育，導(dǎo)致承重關(guān)節(jié)損傷，因此應(yīng)避免用于18歲以下的兒童。
<3> 、耳蝸神經(jīng)損傷及耳毒性
【正確答案】 D
【答案解析】
慶大霉素屬于氨基糖苷抗生素。氨基糖苷抗生素對(duì)腎臟和聽(tīng)力及前庭功能的毒性反應(yīng)較大，持續(xù)高濃度引起的耳毒性反應(yīng)可致永久性耳聾，嬰幼兒可致終身聾啞，后果嚴(yán)重。
<4> 、因體內(nèi)肝酶不足，易發(fā)生灰嬰綜合征
【正確答案】 A
【答案解析】
新生兒的灰嬰綜合征是由于新生兒肝酶發(fā)育不全，腎臟排泄功能較弱，氯霉素在體內(nèi)蓄積所致。
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