>>>2018年衛(wèi)生資格主管藥師教材練習(xí)題及答案庫

　　一、最佳選擇題：

　　1.可使藥物親水性增加的基團(tuán)是

　　A.苯基

　　B.羥基

　　C.酯基

　　D.烴基

　　E.鹵素

　　正確答案:B

　　2.下列的哪種說法與前藥的概念相符合

　　A.用酯化方法做出的藥物

　　B.用酰胺化方法做出的藥物

　　C.在體內(nèi)經(jīng)簡單代謝而活化的藥物

　　D.藥效潛伏化的藥物

　　E.經(jīng)結(jié)構(gòu)改造降低了毒性的藥物

　　正確答案:C 解題思路：考查前藥的概念。

　　3.關(guān)于構(gòu)效關(guān)系敘述不合理的是

　　A.手性藥物異構(gòu)體之間有時在生物活性上存在很大的差別

　　B.手性藥物是指具有手性碳原子的藥物

　　C.藥物構(gòu)象不一定是最低能量構(gòu)象

　　D.藥物的幾何異構(gòu)會對藥物的活性產(chǎn)生影響

　　E.弱酸性藥物是胃中易吸收

　　正確答案:B 解題思路：考查藥物的構(gòu)效關(guān)系。手性藥物是指含有手性中心的藥物，除了手性碳原子會產(chǎn)生手性中心以外，其他雜原子也會產(chǎn)生

　　手性中心，故選B答案。

　　4.將抗精神病藥物氟奮乃靜進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾制成其前藥氟奮乃靜庚酸酯和癸酸酯的目的是

　　A.改善藥物的吸收

　　B.延長藥物的作用時間

　　C.改善藥物的溶解性

　　D.降低藥物的毒副作用

　　E.提高藥物的穩(wěn)定性

　　正確答案:B

　　5.增加藥物水溶性的基團(tuán)為

　　A.鹵素

　　B.羥基

　　C.酯基

　　D.苯環(huán)

　　E.烷基

　　正確答案:B 解題思路：考查親水性官能團(tuán)與藥效的關(guān)系。ACDE均為親脂性增加的基團(tuán)。

　　6.維生素B (Ⅰ)極性大、口服吸收差，對其進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾制成優(yōu)硫胺(Ⅱ)，脂溶性增強(qiáng)，口服吸收改善，在體內(nèi)可迅速轉(zhuǎn)化為維生素B 發(fā)揮作

　　用，此種修飾方法為

　　A.成鹽修飾

　　B.酰胺化修飾

　　C.酯化修飾

　　D.開環(huán)修飾

　　E.成環(huán)修飾

　　正確答案:D

　　7.將抗腫瘤藥美法侖(Ⅰ)進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，得到氮甲(Ⅱ)，毒副作用降低，這種結(jié)構(gòu)修飾方法為

　　A.成鹽修飾

　　B.酯化修飾

　　C.酰胺化修飾

　　D.開環(huán)修飾

　　E.醚化修飾

　　正確答案:C

　　8.克林霉素注射時引起疼痛，制成其磷酸酯，解決了注射疼痛問題，修飾的目的是

　　A.提高藥物的穩(wěn)定性

　　B.改善藥物的溶解性

　　C.降低毒副作用

　　D.消除不適宜的制劑性質(zhì)

　　E.延長藥物作用時間

　　正確答案:D

　　9.阿司匹林與對乙酰氨基酚利用拼合方法形成貝諾酯的目的是

　　A.提高藥物的穩(wěn)定性

　　B.延長藥物作用時間

　　C.降低藥物的毒副作用

　　D.改善藥物的吸收

　　E.消除不適宜的制劑性質(zhì)

　　正確答案:C

　　10.關(guān)于藥效團(tuán)的描述哪個是最準(zhǔn)確的

　　A.與藥物活性有關(guān)的原子

　　B.與藥物活性有關(guān)的官能團(tuán)

　　C.產(chǎn)生活性的取代基

　　D.產(chǎn)生活性的共同的結(jié)構(gòu)

　　E.能被受體識別和結(jié)合的三維結(jié)構(gòu)要素的組合

　　正確答案:E

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