31.下列敘述中哪項是正確的

　　A.增加解離度使活性降低

　　B.增加解離度使活性增加

　　C.降低解離度使活性增強

　　D.適當(dāng)?shù)慕怆x度將有最高的活性

　　E.降低解離度使活性降低

　　正確答案:D 解題思路：考查藥物的解離度與藥效的關(guān)系。

　　32.以下哪個藥物的光學(xué)異構(gòu)體活性沒有差別

　　A.布洛芬

　　B.馬來酸氯苯那敏

　　C.異丙腎上腺素

　　D.氫溴酸山莨菪堿

　　E.磷酸氯喹

　　正確答案:E 解題思路：考查手性藥物與活性的關(guān)系。其余藥物的光學(xué)異構(gòu)體活性有差別，主要是強弱不同。

　　33.藥物的解離度與生物活性的關(guān)系最正確的描述是

　　A.增加解離度，離子濃度增加，活性增強

　　B.增加解離度，離子濃度降低，活性增強

　　C.增加解離度，不利吸收，活性下降

　　D.增加解離度，有利吸收，活性增強

　　E.合適的解離度，有最大活性

　　正確答案:E

　　34.利用癌組織中磷酸酯酶活性較高的生化特點，將治療前列腺癌的藥物己烯雌酚進行結(jié)構(gòu)修飾，制成前藥己烯雌酚磷酸酯的目的是

　　A.提高藥物的穩(wěn)定

　　B.改善藥物的溶解性

　　C.延長藥物作用時間

　　D.改善藥物的吸收性能

　　E.提高藥物對特定部位的選擇性

　　正確答案:E 解題思路：考查結(jié)構(gòu)修飾對藥效的影響。

　　35.丙酸睪酮是對睪酮進行了結(jié)構(gòu)修飾而得到的藥物，其結(jié)構(gòu)修飾的目的為

　　A.提高藥物的選擇性

　　B.提高藥物的穩(wěn)定性

　　C.降低藥物的毒副作用

　　D.延長藥物的作用時間

　　E.改善藥物的吸收性能

　　正確答案:D 解題思路：考查結(jié)構(gòu)修飾對藥效的影響。

　　36.貝諾酯在體內(nèi)水解后生成阿司匹林和對乙酰氨基酚，在酶的催化下，不能發(fā)生下列哪種反應(yīng)

　　A.與葡萄糖醛酸

　　B.形成硫酸酯

　　C.與氨基酸

　　D.乙酰化

　　E.甲基化

　　正確答案:D

　　37.藥物與受體結(jié)合時采取的構(gòu)象為

　　A.最低能量構(gòu)象

　　B.反式構(gòu)象

　　C.藥效構(gòu)象

　　D.扭曲構(gòu)象

　　E.優(yōu)勢構(gòu)象

　　正確答案:C 解題思路：考查藥物立體結(jié)構(gòu)與受體的作用關(guān)系。

　　38.以下哪項不屬立體異構(gòu)對藥效的影響

　　A.幾何異構(gòu)

　　B.對映異構(gòu)

　　C.構(gòu)象異構(gòu)

　　D.結(jié)構(gòu)異構(gòu)

　　E.官能團間的距離

　　正確答案:D

　　39.下列不屬于藥物的官能團化反應(yīng)的是

　　A.醇類的氧化反應(yīng)

　　B.芳環(huán)的羥基化反應(yīng)

　　C.胺類的N-脫烷基化反應(yīng)

　　D.氨基的乙酰化反應(yīng)

　　E.醚類的O一脫烷基化反應(yīng)

　　正確答案:D 解題思路：考查代謝反應(yīng)的類型。

　　40.根據(jù)芳環(huán)藥物氧化代謝的規(guī)律，下列哪項是丙磺舒不能進行氧化代謝的原因

　　A.因結(jié)構(gòu)中含有供電子取代基

　　B.因結(jié)構(gòu)中含有吸電子取代基

　　C.因結(jié)構(gòu)中含有羧基具有酸性

　　D.因N，N-二正丙胺磺酰基的堿性

　　E.受空間立體位阻的影響

　　正確答案:B

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