41.將維生素E做成醋酸酯的目的是
A.增加水溶性
B.延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間
C.降低藥物毒副作用
D.提高藥物的穩(wěn)定性
E.消除不適宜的異昧
正確答案:D 解題思路：考查結(jié)構(gòu)修飾對(duì)藥物穩(wěn)定性的影響。
42.將克林霉素制成棕櫚酸酯的目的是
A.增加水溶性
B.延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間
C.降低藥物毒副作用
D.提高藥物的穩(wěn)定性
E.消除不適宜的異味
正確答案:E 解題思路：考查結(jié)構(gòu)修飾對(duì)藥效的影響。
43.以下哪個(gè)藥物不能直接發(fā)生第Ⅱ相的代謝反應(yīng)
A.磺胺甲噁唑
B.沙丁胺醇
C.苯海拉明
D.卡托普利
E.白消安
正確答案:C
44.在氮芥結(jié)構(gòu)中引入苯丙酸得到美法侖的目的是
A.改善藥物口服吸收
B.改善藥物的溶解性
C.延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間
D.提高藥物對(duì)特定部位的選擇性
E.提高藥物的穩(wěn)定性
正確答案:D
45.藥物的親脂性與生物活性的關(guān)系最正確的描述是
A.增強(qiáng)親脂性，有利吸收，活性增強(qiáng)
B.降低親脂性，不利吸收，活性下降
C.適度的親脂性有最佳活性
D.增強(qiáng)親脂性，使作用時(shí)間縮短
E.降低親脂性，使作用時(shí)間延長(zhǎng)
正確答案:C
46.下列敘述哪項(xiàng)不正確
A.藥物分子中有手性中心時(shí)，有對(duì)映異構(gòu)體存在
B.構(gòu)象是分子內(nèi)各原子不同的空間排列狀態(tài)
C.藥物分子構(gòu)象的變化對(duì)其活性有重要影響
D.藥物分子中有雙鍵時(shí)，有對(duì)映異構(gòu)體存在
E.官能團(tuán)空間距離對(duì)藥效有重要影響
正確答案:D
47.奧沙西泮是地西泮在體內(nèi)的活性代謝產(chǎn)物，主要是地西泮的結(jié)構(gòu)上哪種代謝變化
A.1位去甲基
B.3位羥基化
C.1位去甲基，3位羥基化
D.1位去甲基，2′位羥基化
E.3位和2′位同時(shí)羥基化
正確答案:C 解題思路：考查叔胺類藥物、¦Α-活性酮類藥物的代謝方式。
48.將噻嗎洛爾(pK =9.2，lgP=-0.04)制成丁酰噻嗎洛爾(lgP=2.08)的目的是
A.改善藥物的吸收性能
B.增加藥物的穩(wěn)定性
C.延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間
D.降低藥物的毒副作用
E.增加藥物對(duì)特定部位的選擇性
正確答案:A 解題思路：考查噻嗎洛爾修飾后對(duì)藥效的影響。由于噻嗎洛爾極性較強(qiáng)，脂溶性差，將羥基用丁酸酯化后，使脂溶性增加，而易于
通過(guò)角膜。
49.為延長(zhǎng)某些甾體藥物及抗精神病藥物的作用時(shí)間可采用的方法為
A.成鹽
B.制成長(zhǎng)鏈羧酸酯
C.制成磷酸酯
D.制成氨基酸酯
E.制成縮酮
正確答案:B 解題思路：考查藥物的結(jié)構(gòu)修飾與藥效的關(guān)系。
50.不屬于藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾方法的是
A.成酯
B.成環(huán)與開(kāi)環(huán)
C.成酰胺
D.成酮
E.成鹽
正確答案:D 解題思路：考查藥物結(jié)構(gòu)修飾的方法。
51.以下哪個(gè)是卡馬西平代謝產(chǎn)生的活性成分
A.
B.
C.
D.
E.
正確答案:A
52.下列對(duì)脂水分配系數(shù)的敘述哪項(xiàng)正確
A.以pK 表示
B.藥物脂水分配系數(shù)越大，活性越高
C.藥物脂水分配系數(shù)越小，活性越高
D.脂水分配系數(shù)在一定范圍內(nèi)，藥效最好
E.脂水分配系數(shù)對(duì)藥效無(wú)影響
正確答案:D
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