21.布洛芬(Ⅰ)對胃腸道有刺激性，將其進行結構修飾得到化合物(Ⅱ)，對胃腸道刺激性小，這種結構修飾方法為

　　A.成鹽修飾

　　B.酰胺化修飾

　　C.酯化修飾

　　D.開環(huán)修飾

　　E.醚化修飾

　　正確答案:C

　　22.將藥物(I)修飾為(Ⅱ)的目的是

　　(Ⅰ)R=H(Ⅱ)R=-CH OCOC(CH )

　　A.提高藥物的穩(wěn)定性

　　B.延長藥物作用時間

　　C.降低藥物的毒副作用

　　D.改善藥物的吸收性能

　　E.消除不適宜的制劑性質(zhì)

　　正確答案:D

　　23.下列不用于成鹽修飾的藥物為

　　A.羧酸類藥物

　　B.脂肪胺類藥物

　　C.酚類及烯醇類藥物

　　D.醇類藥物

　　E.磺酸類藥物

　　正確答案:D 解題思路：考查成鹽修飾的結構類型。

　　24.下列中哪個是顯效最快的巴比妥類藥物

　　A.戊巴比妥，pK 8.0(未解離率80%)

　　B.苯巴比妥酸pK 3.75(未解離率0.022%)

　　C.海索比妥pK 8.4(未解離率90%)

　　D.苯巴比妥pK 7.4(未解離率50%)

　　E.異戊巴比妥pK 7.9(未解離率75%)

　　正確答案:C

　　25.黃曲霉素B 致癌的分子機理是

　　A.本身具毒性

　　B.內(nèi)酯開環(huán)

　　C.雜環(huán)氧化

　　D.氧脫烴反應

　　E.代謝后產(chǎn)生環(huán)氧化物，與DNA作用生成共價鍵化合物

　　正確答案:E

　　26.對睪酮進行結構修飾，制成其前藥17-丙酸酯、17-苯乙酸酯或17-環(huán)戊丙酸酯的目的是

　　A.提高藥物的選擇性

　　B.提高藥物的穩(wěn)定性

　　C.降低藥物的毒副作用

　　D.延長藥物的作用時間

　　E.發(fā)揮藥物的配伍作用

　　正確答案:D

　　27.關于構效關系敘述不合理的是哪項

　　A.手性藥物異構體之間有時在生物活性上存在很大的差別

　　B.手性藥物是指具有手性碳的藥物

　　C.藥效構象不一定是最低能量構象

　　D.藥物的幾何異構會對藥物的活性產(chǎn)生影響

　　E.弱酸性的藥物易在胃中吸收

　　正確答案:B

　　28.利用癌組織中磷酸酯酶活性較高的生化特點，將治療前列腺癌的藥物己烯雌酚進行結構修飾，制成其前藥己烯雌酚磷酸酯的目的是

　　A.提高藥物的穩(wěn)定性

　　B.延長藥物作用時間

　　C.改善藥物溶解性

　　D.改善藥物的吸收

　　E.提高藥物對特定部位的選擇性

　　正確答案:E

　　29.下列哪個反應不是藥物代謝第1相生物轉化中通常的化學反應

　　A.氧化

　　B.還原

　　C.鹵化

　　D.水解

　　E.羥基化

　　正確答案:C

　　30.酰鹵或多鹵代烴類化合物在體內(nèi)可以與下列哪個內(nèi)源性極性小分子化合物結合

　　A.葡萄糖醛酸

　　B.形成硫酸酯

　　C.谷胱甘肽

　　D.乙�；�

　　E.氨基酸

　　正確答案:C

掃描/長按二維碼即可幫助衛(wèi)生考試通關

獲取2018衛(wèi)生最新資訊

獲取2018衛(wèi)生模擬試題

獲取歷年衛(wèi)生真題試卷

獲取10頁精華點題講義

衛(wèi)生資格萬題庫丨微信搜索"萬題庫衛(wèi)生資格考試"

　　相關推薦：

　　2018年衛(wèi)生資格考試備考神器：考試教材

　　2018年衛(wèi)生資格《主管藥師》模擬題及答案庫

　　萬題庫：衛(wèi)生資格各科目考試真題每日一練匯總