9.3.4液體制劑的色、香、味 1.甜味劑
1)蔗糖、單糖漿、橙皮糖漿等。
2)甜菊苷 甜度比蔗糖大300倍左右。
3)糖精鈉
4)阿斯帕坦,又稱蛋白糖或天冬甜精,甜度比蔗糖高150~200倍,適用于糖尿病、肥胖癥患者。
2.芳香劑
1)天然香料 從檸檬、薄荷、桂花等中提取的香料。
2)香精 由人工合成的香料,如蘋果香精、香蕉香精等。
3.膠漿劑 如羧甲基纖維素鈉、海藻酸鈉等,通過干擾味蕾的味覺而發(fā)揮作用。
4.泡騰劑 泡騰劑遇水后可產(chǎn)生大量的二氧化碳,麻痹味蕾。
5.著色劑
1)天然色素 為植物色素,如紅色的紫草根、黃色的胡蘿卜素、藍(lán)色的松葉蘭、綠色的葉綠酸酮鈉鹽、棕色的焦糖。礦物色素主要有氧化鐵(棕紅色)。天然色素多供內(nèi)服制劑選用。
2)合成色素 我國批準(zhǔn)的內(nèi)服的有莧菜紅、檸檬黃、胭脂紅等;外用的有伊紅、品紅、美藍(lán)等。
6.其他
1)分散劑 能幫助藥物在溶劑中均勻分散的附加劑,如增溶劑、助溶劑,乳化劑。
2)穩(wěn)定劑 增加藥物穩(wěn)定性的附加劑,如潤濕劑、助懸劑、抗氧劑、螯合劑、pH調(diào)節(jié)劑等。
9.4溶液劑、糖漿劑和芳香水劑 7.9.4.1溶液劑
1.概念 低分子藥物溶解于溶劑中所形成的澄明液體,可以口服、外用。
2.制備方法 溶解法。
工藝流程:
藥物稱量→溶解→濾過→質(zhì)量檢查→包裝
主要操作是溶解與過濾。溶解時要取3/4的溶劑,加入稱好的藥物,攪拌使其溶解。必要時要加熱幫助溶解,難溶性藥物還可加助溶劑促進(jìn)溶解。溶解了的藥液要過濾,并通過濾器加溶劑至全量。
3.質(zhì)量要求 含量準(zhǔn)確、澄明、穩(wěn)定、色香味。
.9.4.2糖漿劑
1.概念 含藥物或芳香物質(zhì)的濃蔗糖水溶液。
2.分類
1)單糖漿 是蔗糖的近飽和水溶液,濃度為85%(g/ml)或64.7%(g/g),在口服液體制劑中廣泛使用,作矯味劑和助懸劑。
2)藥用糖漿
3.制備方法 熱溶法、冷溶法、混合法。單糖漿常用熱溶法制備;藥用糖漿用混合法制備,如磷酸可待因糖漿。
4.質(zhì)量要求 應(yīng)澄明,在貯存期間不得有酸敗、異臭、產(chǎn)生氣體和其它變質(zhì)現(xiàn)象。含糖量合格。
9.4.3芳香水劑
1.概念 芳香揮發(fā)性藥物的飽和或近飽和的水溶液。藥物多數(shù)為揮發(fā)油。
2.制法
1)溶解法 原料藥為純揮發(fā)油或化學(xué)藥物,用此法。
2)蒸餾法 原料藥為含揮發(fā)性成分的藥材,用此法。
3.質(zhì)量要求 應(yīng)澄明,有原藥物的氣味,不得有異臭、沉淀和雜質(zhì)。
9.5溶膠劑和高分子溶液劑
9.5.1溶膠劑
1.溶膠劑的概念
溶膠劑系指固體藥物以1~100nm大小的微粒分散在水中形成的非均相液體分散系統(tǒng),又稱為疏水膠體。
2.溶膠劑的性質(zhì)
1)微粒大小
2)光學(xué)性質(zhì) 丁鐸爾效應(yīng)。
3)動力學(xué)性質(zhì) 布朗運(yùn)動。
4)電學(xué)性質(zhì) 溶膠劑中的膠粒有雙電層結(jié)構(gòu),ζ電位。
5)物理穩(wěn)定性
.9.5.2高分子溶液劑
1.高分子溶液劑的概念
指高分子化合物溶解于溶劑中形成的均相澄明液體。
2.高分子水溶液的性質(zhì)
1)滲透壓 有較高的滲透壓,滲透壓的高低與濃度有關(guān)。
2)粘度與分子量 高分子水溶液是粘稠性流動液體,粘稠性的大小用粘度表示。粘度與化合物的分子量有關(guān),分子量高,粘度高。通過測定高分子溶液的特性粘度,可測定其分子量。
3)電學(xué)性質(zhì) 高分子化和物帶有電荷,可荷正電(如瓊脂)或荷負(fù)電(如阿拉伯膠),也有的為二性膠體,如明膠的水溶液,隨pH值不同,可帶正電荷或負(fù)電荷,在等電點(diǎn)時,則不荷電。
4)物理穩(wěn)定性 高分子水溶液屬熱力學(xué)穩(wěn)定體系,相對溶膠劑來說要穩(wěn)定得多。其原因是高分子化合物含有大量親水基團(tuán),與水形成牢固的水化膜,可防止高分子之間相互凝聚、沉降。如果破壞了水化膜,其穩(wěn)定性就被破壞:
1)加入大量的電解質(zhì)(如Na2SO4),由于電解質(zhì)的強(qiáng)烈水化作用,水化膜破裂,高分子化合物會凝結(jié)而沉淀,這一過程稱為鹽析。單凝聚法制備微囊就是基于此原理的。
2)加入脫水劑(如乙醇、丙酮),也會破壞水化膜。
3)加入帶相反電荷的高分子溶液,由于電荷中和,高分子會凝結(jié)沉淀。復(fù)凝聚法制備微囊就是基于此原理的。
5)凝膠與干膠 一些高分子水溶液在一定溫度和濃度時,會形成半固體狀,稱之為凝膠。高分子水溶液經(jīng)過干燥,可形成固體狀的干膠。
采用溶解法。
3.高分子溶液劑的制備
高分子化合物的溶解過程是一個溶脹過程,包括有限溶脹和無限溶脹兩個階段。在有限溶脹階段,要盡量加大高分子與溶劑的接觸面積;在無限溶脹階段,可控制溫度來加快分散,通?梢约訜幔缑髂z和羧甲基纖維素鈉的溶解,也有的高分子在冷水中溶解得更快,如甲基纖維素。
9.6乳劑
9.6.1概述
1.乳劑的概念
乳劑是一種液體以微小液滴的形式分散于另一種互不相溶的液體中形成的非均相液體制劑。稱小液滴為分散相(內(nèi)相,非連續(xù)相);另一種液體為分散介質(zhì)(外相,連續(xù)相)。乳化劑是乳劑不可缺少的組分,可稱為中間相。乳劑的基本組成為內(nèi)相、外相與乳化劑(或油相、水相與乳化劑)。
2.乳劑的分類
1)按分散相質(zhì)點(diǎn)大小分:
(1)普通乳劑液滴一般為0.4~10μm,為乳白色不透明液體。
(2)亞乳劑是指液滴粒徑為0.1~0.5μm的乳劑,如靜脈注射乳劑。
(3)微乳劑是指液滴粒徑小于0.1μm的乳劑,為透明液體