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2014執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專(zhuān)業(yè)二》重要知識(shí)點(diǎn)(2)

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  直腸給藥吸收機(jī)制

  現(xiàn)代醫(yī)學(xué)已證實(shí)直腸的周?chē)胸S富的動(dòng)脈、靜脈、淋巴叢,直腸粘膜具有很強(qiáng)的吸收功能。

  直腸給藥,藥物混合于直腸分泌液中,通過(guò)腸粘膜被吸收,其傳輸途徑大致有三:

  其一,由直腸中靜脈、下靜脈和肛門(mén)靜脈直接吸收進(jìn)入大循環(huán),因不經(jīng)過(guò)肝臟從而避免了肝臟的首過(guò)解毒效應(yīng),提高血藥濃度;

  其二,由直腸上靜脈經(jīng)門(mén)靜脈進(jìn)入肝臟,代謝后再參與大循環(huán);

  其三,直腸淋巴系統(tǒng)也吸收部分藥物。三條途徑均不經(jīng)過(guò)胃和小腸,避免了酸、堿消化酶對(duì)藥物的影響和破壞作用,亦減輕藥物對(duì)胃腸道的刺激,因而直腸給藥大大地提高了藥物的生物利用度。

  中醫(yī)認(rèn)為,大腸包括結(jié)腸和直腸,其絡(luò)脈絡(luò)肺,與肺相表里,而“肺朝百脈”,所以藥物經(jīng)直腸吸收后可通過(guò)經(jīng)脈上輸于肺,再由肺將藥物運(yùn)送到五臟六腑、四肢百骸,同時(shí)大腸、小腸、膀胱同居下焦,腎主水液,司二便,從而為直腸給藥治療急慢性腎功能衰竭提供了理論基礎(chǔ),酷似“透析”作用。并且前列腺緊鄰直腸,經(jīng)直腸給藥可使藥物直達(dá)病所,又有局部熱療作用,不失為治療前列腺疾病的一種有效方法。

  控釋制劑原理

  一般是先制成含藥片芯,然后在片芯外面包上一定厚度的半透膜,再采用激光技術(shù)在膜上打若干小孔。病人服用后,藥片與體液接觸,水從半透膜進(jìn)入片芯,使藥物溶解,當(dāng)藥片內(nèi)部的滲透壓高于外部時(shí),藥物便從小孔中徐徐流入而奏良效。

  例如防心絞痛常用的硝酸甘油片,每次舌下含化1片,僅能維持療效30分鐘左右。而采用其控釋貼劑(由保護(hù)層、粘合層、控釋膜、藥物庫(kù)和鋁箔等組成),藥物借助滲透壓,通過(guò)微孔型的半透膜,以恒定速度持續(xù)釋放出來(lái),經(jīng)皮膚吸收進(jìn)入血液,可保持平穩(wěn)的藥物治療濃度,故每天只需給藥1次,就能維持療效24小時(shí)左右。

  使用該控釋劑既可減少用藥次數(shù),又可提高、延長(zhǎng)療效,并降低副反應(yīng),還可預(yù)防夜間心絞發(fā)作。尤其當(dāng)病人出差、旅游或野外工作時(shí)使用,更能解除后顧之憂(yōu)。

  服用控釋片劑時(shí)需用水吞服,嚴(yán)禁嚼碎或擊碎分次使用。

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