2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識二》復(fù)習(xí)講義(2)

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　　一、表觀分布容積理論

　　按照血漿濃度(c)推算體內(nèi)外來化合物總量(A)在理論上應(yīng)占有的體液容積，即表觀分布容積Vd=A/c，單位為mL或mL/kg(體重)。各組織器官與血漿對外來化合物濃度的影響，因此表觀分布容積能提供外來化合物在體內(nèi)分布的重要信息。例如，外來化合物在人體內(nèi)分布只限于血漿、細胞外液或全身的水分中，則相應(yīng)的Vd分別約為40、170和580mL/kg ，如脂溶性外來化合物主要分布在富含脂肪的組織和器官中，則Vd可大于1000mL/kg.當Vd已知時，可根據(jù)血漿濃度來推算體內(nèi)外來化合物的總量。

　　二、直腸給藥吸收機制

　　現(xiàn)代醫(yī)學(xué)已證實直腸的周圍有豐富的動脈、靜脈、淋巴叢，直腸粘膜具有很強的吸收功能。直腸給藥，藥物混合于直腸分泌液中，通過腸粘膜被吸收，其傳輸途徑大致有三：其一，由直腸中靜脈、下靜脈和肛門靜脈直接吸收進入大循環(huán)，因不經(jīng)過肝臟從而避免了肝臟的首過解毒效應(yīng)，提高血藥濃度;其二，由直腸上靜脈經(jīng)門靜脈進入肝臟，代謝后再參與大循環(huán);其三，直腸淋巴系統(tǒng)也吸收部分藥物。三條途徑均不經(jīng)過胃和小腸，避免了酸、堿消化酶對藥物的影響和破壞作用，亦減輕藥物對胃腸道的刺激，因而直腸給藥大大地提高了藥物的生物利用度。中醫(yī)認為，大腸包括結(jié)腸和直腸，其絡(luò)脈絡(luò)肺，與肺相表里，而“肺朝百脈”，所以藥物經(jīng)直腸吸收后可通過經(jīng)脈上輸于肺，再由肺將藥物運送到五臟六腑、四肢百骸，同時大腸、小腸、膀胱同居下焦，腎主水液，司二便，從而為直腸給藥治療急慢性腎功能衰竭提供了理論基礎(chǔ)，酷似“透析”作用。并且前列腺緊鄰直腸，經(jīng)直腸給藥可使藥物直達病所，又有局部熱療作用，不失為治療前列腺疾病的一種有效方法。

　　三、控釋制劑原理

　　一般是先制成含藥片芯，然后在片芯外面包上一定厚度的半透膜，再采用激光技術(shù)在膜上打若干小孔。病人服用后，藥片與體液接觸，水從半透膜進入片芯，使藥物溶解，當藥片內(nèi)部的滲透壓高于外部時，藥物便從小孔中徐徐流血而奏良效。

　　如防心絞痛常用的硝酸甘油片，每次舌下含化1片，僅能維持療效30分鐘左右。而采用其控釋貼劑(由保護層、粘合層、控釋膜、藥物庫和鋁箔等組成)，藥物借助滲透壓，通過微孔型的半透膜，以恒定速度持續(xù)釋放出來，經(jīng)皮膚吸收進入血液，可保持平穩(wěn)的藥物治療濃度，故每天只需給藥1次，就能維持療效24小時左右。使用該控釋劑既可減少用藥次數(shù)，又可提高、延長療效，并降低副反應(yīng)，還可預(yù)防夜間心絞發(fā)作。尤其當病人出差、旅游或野外工作時使用，更能解除后顧之憂。

　　服用控釋片劑時需用水吞服，嚴禁嚼碎或擊碎分次使用。

　　四、凝膠劑

　　(一)概念和分類

　　——藥物和適宜輔料制成的均一、混懸或乳劑型乳膠

　　稠厚液或半固體制劑

　　——單相分散系統(tǒng)：又稱水凝膠或油性凝膠

　　——雙相分散系統(tǒng)：又稱混懸型凝膠(氫氧化鋁凝膠)

　　(二)常用基質(zhì)

　　1. 卡波姆 高分子聚合物：丙烯酸和丙烯基蔗糖酯

　　常用規(guī)格：934、940、941(按黏度分)

　　特點：水中迅速溶脹，酸性，黏度隨pH上升而增加

　　可成透明和半透明的凝膠

　　2. 纖維素衍生物 常用2-6%的MC、CMC-Na

　　(三)制備

　　(四)質(zhì)量檢查和包裝儲存(略)

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