2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識二》復(fù)習(xí)講義(9)

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　　一、溶液型氣霧劑

　　如果藥物本身能夠溶解于拋射劑中，就可方便地制成溶液型氣霧劑。但由于常用的拋射劑(如氟氯烷烴類)是非極性的，故相當(dāng)一部分常用藥物難以與之混溶，因此一般加入適量乙醇或丙二醇作潛溶劑，使藥物和拋射劑混溶成均相溶液。

　　潛溶劑的選擇是一個關(guān)鍵，雖然乙醇、聚乙二醇、丙二醇、甘油、乙酸乙酯、丙酮等可作為氣霧劑的潛溶劑，但必須要注意其毒性和刺激性，尤其是用于口腔、吸入或鼻腔的氣霧劑。

　　在開發(fā)溶液型氣霧劑時要注意以下問題：①拋射劑與潛溶劑的混合對藥物溶解度和穩(wěn)定性的影響;②噴出液滴的大小與表面張力;③各種附加劑如抗氧劑、防腐劑、潛溶劑等對用藥部位的刺激性;④吸入劑中的各種附加劑是否能在肺部代謝或滯留。

　　二、藥物包衣機(jī)原理

　　為使芯片盡快地在其表層均勻涂包衣結(jié)晶，并達(dá)到拋光目的，就必須用手工操作對鍋內(nèi)芯片分次噴復(fù)糖漿+混漿件，通過鍋體順時針旋轉(zhuǎn)，使糖衣片在鍋內(nèi)翻滾，滑移摩擦研磨，使其在全部芯片上均勻分布，同時向鍋內(nèi)通以熱風(fēng)，除去片劑表層水分，最后得到合格的糖包衣芯片。

　　本機(jī)是為此包衣工藝提供最佳鍋體，以穩(wěn)定的線速度保證片劑在鍋內(nèi)形成最佳物流曲線，以滿足其糖衣層厚薄均勻、色澤光亮、不發(fā)生麻點(diǎn)的工藝要求。

　　三、滴丸劑的制備方法

　　1.熔融法

　　2.溶劑-熔融法對熱易敏感的藥物不宜制成滴丸。

　　本實驗以難溶性藥物姜黃粉末為模型物，以PEG6000為載體，采用溶劑-熔融法制成滴丸。由于PEG6000的分子量較大，晶格由兩列平行螺旋鏈所組成，熔融后凝結(jié)時，雙螺旋的空間中PEG晶格產(chǎn)生種種缺損，這種晶格缺損可改變結(jié)晶的性質(zhì)如溶解度，溶出速度，吸附能力以及吸濕性等。當(dāng)藥物分子量不超過1000時(姜黃素分子量為368.39)，藥物分子可插入載體PEG6000分子中，形成分子分散的插入型固體溶液。這種固體分散體的滴丸，溶解度比姜黃原藥物增大一倍多，劑量減半時，滴丸對大鼠胃的刺激性與原藥物相比可顯著降低，且仍有抑制基礎(chǔ)胃酸分泌的作用。

　　以微溶于水的氯霉素為模型物，PEG6000為載體，采用熔融法制成滴丸。氯霉素的熔點(diǎn)為149～153℃，約在85℃能與熔點(diǎn)為55～68℃的PEG6000形成低共熔物，提高氯霉素的溶解度而增加療效。

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