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第十三章 經(jīng)皮吸收制劑
要點回顧:
1.TDDS的特點與基本組成
2.TDDS的類型:充填封閉型、復(fù)合膜型、黏膠分散型、微儲庫型、
聚合物骨架型
3.TDDS的特點:經(jīng)皮吸收過程與途徑、影響因素(藥物性質(zhì)、基質(zhì)性質(zhì)、經(jīng)皮吸收促進劑、皮膚因素)
4.促進藥物經(jīng)皮吸收的新方法:前體藥物法、離子導(dǎo)入法
5.TDDS的常用材料:控釋膜、骨架材料、壓敏膠
6.制備方法和質(zhì)量評價
一、TDDS的特點
廣義:軟膏劑、硬膏劑、貼劑、涂劑、氣霧劑。
狹義:貼劑-全身。
1.優(yōu)點
、俦苊馐走^(肝臟、胃腸道);
、谘娱L作用時間,減少給藥次數(shù);
、劬S持恒定的血藥濃度,避免口服給藥引起的峰谷現(xiàn)象,降低毒副作用;
、苁褂梅奖悖呻S時給藥或中斷給藥。
2.缺點
、倨つw的屏障作用,限于劑量小藥理作用強的藥物
、诖竺娣e給藥,對皮膚產(chǎn)生刺激性和過敏性
、鄞嬖谄つw的代謝與存貯作用
最佳選擇題
藥物透皮吸收是指
A.藥物通過表皮到達深層組織
B.藥物主要通過毛囊和皮脂腺到達體內(nèi)
C.藥物通過表皮在用藥部位發(fā)揮作用
D.藥物通過表皮,被毛細血管和淋巴吸收進入體循環(huán)的過程
E.藥物通過破損的皮膚,進入體內(nèi)的過程
[答疑編號0188130101]
【正確答案】D
最佳選擇題
對透皮吸收制劑的錯誤表述是
A.皮膚有水合作用
B.透過皮膚吸收起局部治療作用
C.釋放藥物較持續(xù)平衡
D.透過皮膚吸收起全身治療作用
E.根據(jù)治療要求,可隨時終止給藥
[答疑編號0188130102]
【正確答案】B
二、TDDS的基本組成
三、TDDS的類型
填充封閉型、復(fù)合膜型、黏膠分散型、微儲庫型、聚合物骨架型。
四、藥物的經(jīng)皮吸收過程與途徑
釋放——藥物從基質(zhì)中釋放出來
穿透——藥物透過表皮進入真皮
局部作用
吸收——通過血管、淋巴管進入體循環(huán)產(chǎn)生全身作用
途徑:表皮途徑(主要途徑)與皮膚附屬器途徑
最佳選擇題
藥物經(jīng)皮吸收的主要途徑是
A.透過完整表皮進入真皮和皮下組織,被毛細血管和淋巴管吸收入血
B.通過汗腺進入真皮和皮下組織,被毛細血管和淋巴管吸收入血
C.通過皮膚毛囊進入真皮和皮下組織,被毛細血管和淋巴管吸收入血
D.通過皮脂腺進入真皮和皮下組織,被毛細血管和淋巴管吸收入血
E.透過完整表皮進入真皮層,并在真皮積蓄發(fā)揮治療作用
[答疑編號0188130103]
【正確答案】A
五、影響經(jīng)皮吸收的因素
、偎幬镄再|(zhì):溶解性與油、水分配系數(shù)(K)(具有一定脂溶性又具有水溶性)、分子量、熔點(低)、狀態(tài)
②基質(zhì)性質(zhì):乳劑型>動物油脂>羊毛脂>植物油>烴類
、劢(jīng)皮吸收促進劑:二甲基亞砜(DMSO)及其同系物、氮酮類(Azone)、醇類(丙二醇、甘油、PEG)、表面活性劑、其他(薄荷油、桉葉油)
、芷つw因素
最佳選擇題
適于制成經(jīng)皮吸收制劑的藥物是
A.離子型藥物
B.熔點高的藥物
C.每日劑量大于10mg的藥物
D.相對分子質(zhì)量大于600的藥物
E.在水中及油中的溶解度都較好的藥物
[答疑編號0188130104]
【正確答案】E(D大于3000)
多項選擇題
影響透皮吸收的因素是
A.藥物的分子量
B.藥物的低共熔點
C.皮膚的水合作用
D.藥物晶型
E.透皮吸收促進劑
[答疑編號0188130105]
【正確答案】ACE
多項選擇題
可作為軟膏透皮吸收促進劑使用的是
A.尿素
B.Azone
C.表面活性劑
D.二甲基亞砜
E.三氯叔丁醇
[答疑編號0188130106]
【正確答案】ABCD
六、制備方法
涂膜復(fù)合工藝、充填熱合工藝、骨架黏合工藝
七、質(zhì)量評價
、俸烤鶆蚨龋骸25%
、卺尫哦
③微生物限度
細菌數(shù)、霉菌和酵母菌數(shù):≤100/10cm2
金黃色葡萄球菌、銅綠假單胞菌:每10cm2不得檢出。
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