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第十六章 藥物動(dòng)力學(xué)
要點(diǎn)回顧：
1.常用術(shù)語：隔室模型、消除速率常數(shù)、生物半衰期、總清除率
2.5組C-t公式：?jiǎn)问夷Ｐ蛦?多)劑量靜注、靜滴、血管外給藥
3.生物利用度
一、常用術(shù)語
1.藥物動(dòng)力學(xué)：研究藥物體內(nèi)藥量隨時(shí)間變化規(guī)律。
2.藥物轉(zhuǎn)運(yùn)(吸收、分布、排泄)的速度過程
(1)一級(jí)速度過程：速度與藥量或血藥濃度成正比
(2)零級(jí)速度過程(零級(jí)動(dòng)力學(xué)過程)：速度恒定，與血藥濃度無關(guān)——恒速靜滴的給藥速度、控釋制劑藥物釋放速度
(3)受酶活力限制的速度過程(米氏動(dòng)力學(xué)過程)：藥物濃度高出現(xiàn)酶活力飽和時(shí)的速度過程
3.隔室模型
藥物的體內(nèi)過程一般包括吸收、分布、代謝(生物轉(zhuǎn)化)和排泄過程。為了定量地研究這些過程的變化，需建立數(shù)學(xué)模型，稱其為動(dòng)力學(xué)模型，而隔室模型是最常用的模型。
單室、二室、多室
二室：中央室(血液+心、肺、肝、腎)，藥物在中央室迅速達(dá)到分布平衡;周邊室(肌肉、皮膚等)，藥物在周邊室分布較慢。
配伍選擇題
A.藥物動(dòng)力學(xué)
B.生物利用度
C.腸肝循環(huán)
D.單室模型藥物
E.表觀分布容積
1.膽汁中排出的藥物或代謝物，在小腸轉(zhuǎn)運(yùn)期間重吸收而返回門靜脈的現(xiàn)象是
【正確答案】C
2.制劑中藥物進(jìn)入體循環(huán)的相對(duì)數(shù)量和相對(duì)速度是
【正確答案】B
3.進(jìn)入體循環(huán)后，迅速分布于各組織器官中，并立即達(dá)到動(dòng)態(tài)分布平衡的藥物是
【正確答案】D
4.采用動(dòng)力學(xué)基本原理和數(shù)學(xué)處理方法，研究藥物體內(nèi)的藥量隨時(shí)間變化規(guī)律的科學(xué)是
【正確答案】A
藥物動(dòng)力學(xué)組織結(jié)構(gòu)圖
4.穩(wěn)態(tài)血藥濃度(坪濃度、CSS)
在靜脈滴注開始的一段時(shí)間內(nèi)，血藥濃度上升，繼而逐漸減慢，然后趨近于一個(gè)恒定水平，在這種狀態(tài)下，體內(nèi)藥物的消除速度等于藥物的輸入速度。
5.達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度的分?jǐn)?shù)(fss)
fss：t時(shí)間體內(nèi)血藥濃度與達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度之比值
n=-3.323lg(1-fss)
公式中的n為半衰期的個(gè)數(shù)。
上式說明不論何種藥品，達(dá)到穩(wěn)態(tài)相同分?jǐn)?shù)，所需半衰期的個(gè)數(shù)相同，達(dá)90%～99%需3.3～6.64個(gè)半衰期時(shí)間。
n=1→50%
n=3.32→90%
n=6.64→99%
n=10→99.9%
6.常用參數(shù)
1)消除速度常數(shù) (h-1、d-1)
(代謝+排泄)k=kb+ke+kbi+klu+ ……
2)生物半衰期(t1/2)
體內(nèi)藥量或血藥濃度消除一半所需要的時(shí)間。衡量一種藥物從體內(nèi)消除速度的參數(shù)。
t1/2 =0.693/k
t1/2<1h 極短半衰期藥物 t1/21～4h稱短半衰期藥物
t1/24～81h 中等半衰期藥物 t1/28～24稱長(zhǎng)半衰期藥物
t1/2>24h 極長(zhǎng)半衰期藥物
消除途徑有經(jīng)腎臟排泄ke、膽汁排泄kbi、肝臟代謝kb及肺部呼吸排泄klu
最佳選擇題
已知口服肝臟首過作用很大的藥物，改用肌肉注射后
A.t1/2增加，生物利用度也增加
B.t1/2減少，生物利用度也減少
C.t1/2和生物利用度皆不變化
D.t1/2不變，生物利用度增加
E.t1/2不變，生物利用度減少
【正確答案】D
最佳選擇題
測(cè)得利多卡因的消除速度常數(shù)為0.3465h-1，則它的生物半衰期
A.4h
B.1.5h
C.2.0h
D.0.693h
E.1h
【正確答案】C
【答案解析】t1/2=0.693/k
3)清除率(體積/時(shí)間)
機(jī)體或機(jī)體的某些消除器官、組織在單位時(shí)間內(nèi)清除掉相當(dāng)于多少體積的流經(jīng)血液中的藥物
Cl=(-dx/dt)/C=kV
二、單室-靜注
血藥濃度法 單劑靜注是基礎(chǔ)，e變對(duì)數(shù)找lg
靜脈注射給藥，由于藥物在體內(nèi)只有消除(無吸收過程)過程，而消除過程按一級(jí)速度過程進(jìn)行。即藥物消除速度與體內(nèi)藥量的一次方成正比，其動(dòng)力學(xué)方程為：
C=C0 e-kt
lgX=(-kt/2.303)+lgX0
X0、X：藥物初始量、t時(shí)刻的量
lgC=(-kt/2.303)+lgC0
C0、C：藥物初濃度、t時(shí)刻藥物濃度
三、單室-靜滴
靜滴要找K0值，滴注速度別忘記
四、單室-血管外給藥(口服、肌內(nèi)、皮下)
血管外給藥找F，吸收分?jǐn)?shù)跑不了
五、多劑量給藥——多劑量不用怕，公式麻煩不難記
1.靜脈注射
靜注穩(wěn)態(tài)2公式，間隔給藥找τ值
最佳選擇題
給某患者靜脈注射(推注)某藥，已知?jiǎng)┝縓0=500mg，V=101，k=-0.1h-1,τ=10h，該患者給藥達(dá)穩(wěn)態(tài)后的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是
A.0.05mg/l
B.0.5mg/l
C.5mg/l
D.50mg/l
E.500mg/l
【正確答案】E
最佳選擇題
靜注某單室模型藥物室模型藥物，每10小時(shí)給藥一次，己知該藥V=10L，X0=500mg，K=0.1h-1，其平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是
A.5mg/L
B.50mg/L
C.500mg/L
D.5000mg/L
E.50000mg/L
【正確答案】B
多劑量給藥是臨床常用的給藥方式，多數(shù)藥物需要按照一定的劑量、一定的時(shí)間間隔，多次給藥才能達(dá)到預(yù)期的血藥濃度，并保持在一定的有效血藥濃度范圍內(nèi)。隨著多次給藥，體內(nèi)藥量不斷增加，同時(shí)消除也相應(yīng)加快，經(jīng)過一段時(shí)間后達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。
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