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第十八章 生物技術(shù)藥物制劑
要點(diǎn)回顧：
1.特點(diǎn)與性質(zhì)
2.蛋白多肽類藥物的注射給藥
3.蛋白多肽類藥物的非注射制劑
生物技術(shù)(生物工程)：應(yīng)用生物有機(jī)體(動(dòng)物、植物、微生物)或其組成部分(包括器官、組織、細(xì)胞或細(xì)胞器等)發(fā)展各種生物新產(chǎn)品或新工藝的一種技術(shù)體系。
最佳選擇題
關(guān)于生物技術(shù)的說法不正確的為
A.生物技術(shù)也叫生物工程
B.是利用生物有機(jī)體或其組成部分發(fā)展各種生物新產(chǎn)品新工藝的一種技術(shù)體系
C.生物技術(shù)一般包括基因工程、細(xì)胞工程、發(fā)酵工程和酶工程
D.以基因工程為核心以及具備基因工程和細(xì)胞工程內(nèi)涵的發(fā)酵工程和酶工程才被稱為現(xiàn)代生物技術(shù)
E.現(xiàn)代生物技術(shù)與傳統(tǒng)生物技術(shù)無區(qū)別
【正確答案】 E
一、生物技術(shù)藥物特點(diǎn)
多為生物大分子內(nèi)源性物質(zhì)，即蛋白質(zhì)或多肽類藥物
1.臨床使用劑量小，藥理活性高，副作用少，很少有過敏反應(yīng)
2.藥物穩(wěn)定性差，在酸堿環(huán)境或體內(nèi)酶存在下極易失活
3.分子量大，時(shí)常以多聚體形式存在，很難透過胃腸道粘膜的上皮細(xì)胞層，故吸收很少
4.不能口服給藥，一般只注射給藥
5.體內(nèi)生物半衰期較短，從血中消除較快
最佳選擇題
關(guān)于生物技術(shù)藥物特點(diǎn)的錯(cuò)誤表述是
A.生物技術(shù)藥物絕大多數(shù)是蛋白質(zhì)或多肽類藥物
B.臨床使用劑量小、藥理活性高
C.在酸堿環(huán)境或體內(nèi)酶存在下極易失活
D.易透過胃腸道黏膜吸收，多為口服給藥
E.體內(nèi)生物半衰期較短，從血中消除較快
【正確答案】D——注射給藥
二、蛋白多肽類藥物的理化性質(zhì)
1.兩性電解質(zhì)，在水中表現(xiàn)出膠體的性質(zhì)。還具有旋光性和紫外吸收等。
2.共價(jià)鍵的破壞：水解、氧化、消旋化及二硫鍵的斷裂與交換等——導(dǎo)致變性(可逆、不可逆)
3.化學(xué)降解：與溫度、pH值、離子強(qiáng)度和氧化劑的存在等密切相關(guān)，也與蛋白質(zhì)的結(jié)構(gòu)與性質(zhì)有關(guān)。
4.影響變性因素：溫度、pH值、化學(xué)試劑、機(jī)械應(yīng)力與超聲波、空氣氧化、表面吸附和光照
三、蛋白多肽類藥物的穩(wěn)定化
1.緩沖液：pH4～10
2.鹽類：低濃度鹽溶(C↑)，高濃度鹽析(C↓)
3.表面活性劑
十二烷基硫酸鈉引起變性，吐溫防止聚集
4.糖和多元醇、大分子化合物、氨基酸
增加蛋白質(zhì)藥物的穩(wěn)定性
5.其他
在制備蛋白多肽藥物的注射用無菌粉末(冷凍干燥制劑更常用)時(shí)，一般要考慮加入填充劑、緩沖劑和穩(wěn)定劑等。
常用的填充劑：糖類與多元醇，如甘露醇、山梨醇、蔗糖、萄萄糖、乳糖、海藻糖和右旋糖酐等，但以甘露醇最為常用。
糖類和多元醇等還具有凍干保護(hù)劑的作用。
四、蛋白多肽藥物的注射給藥
1.微球注射制劑注射制劑
皮下或肌肉給藥：緩釋，延長作用時(shí)間(1-3月)
骨架材料：PLGA(聚乳酸-羥基乙酸共聚物)和PLA(聚乳酸)
2.疫苗微球注射制劑
3.緩釋、控釋植入劑
最佳選擇題
下列說法不正確的為
A.蛋白質(zhì)大分子是一種兩性電解質(zhì)，在水中表現(xiàn)出親水膠體的性質(zhì)，具有旋光性和紫外吸收
B.蛋白多肽藥物的緩釋、控釋型注射制劑包括微球、疫苗微球及緩釋控釋植入劑
C.進(jìn)行蛋白多肽藥物的穩(wěn)定性評(píng)價(jià)時(shí)，一般不能用高溫加速實(shí)驗(yàn)的方法來預(yù)測藥物在室溫下的有效期
D.對多數(shù)的蛋白多肽藥物而言，冷凍干燥型注射劑比溶液型注射劑具有更長的有效期
E.凍干制劑為不定型粉末的餅狀物時(shí)，含水量偏少，加水時(shí)溶解慢而且澄清度不好
【正確答案】E
最佳選擇題
在制備蛋白、多肽類藥物的注射用無菌粉末(冷凍干燥制劑)時(shí)，常常需加入填充劑。最常用的填充劑是
A.乙醇
B.丁醇
C.辛醇
D.甘露醇
E.硬脂醇
【正確答案】D
蛋白多肽藥物的非注射給藥
黏膜制劑、經(jīng)皮制劑
增加蛋白多肽藥物的經(jīng)皮吸收的方法：
超聲波導(dǎo)入
離子導(dǎo)入
電穿孔
固體藥物皮下注射
傳遞體輸送
配伍選擇題
A.PLGA和PLA
B.構(gòu)櫞酸鈉/枸櫞酸
C.糖、多元醇及大分子化合物血清蛋白
D.氨基酸
E.氯化鈉
1.穩(wěn)定蛋白多肽類藥物
【正確答案】C
2.組成蛋白質(zhì)的基本單元
【正確答案】D
3.作為蛋白多肽藥物的緩沖劑
【正確答案】B
多項(xiàng)選擇題
蛋白多肽藥物的黏膜制劑包括
A.鼻腔制劑
B.肺部制劑
C.口服制劑
D.口腔制劑
E.直腸制劑
【正確答案】ABCDE
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