2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》復(fù)習(xí)必備知識點(1)

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雙氯芬酸鈉藥物作用

　　1、飲酒或與其他非甾體抗炎藥同用時增加胃腸道不良反應(yīng)，并有致潰瘍的危險。長期與對乙酰氨基酚同用時可增加對腎臟的毒副作用。

　　2、與阿司匹林或其他水楊酸類藥物同用時，藥效不增強，而胃腸道不良反應(yīng)及出血傾向發(fā)生率增高。

　　3、與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用時有增加出血的危險。

　　4、與呋塞米同用時，后者的排鈉和降壓作用減弱。

　　5、與維拉帕米、硝苯啶同用時，本品的血藥濃度增高。

　　6、本品可增高地高辛的血濃度，同用時須注意調(diào)整地高辛的劑量。

　　7、本品可增強抗糖尿病藥(包括口服降糖藥)的作用。

　　8、本品與抗高血壓藥同用時可影響后者的降壓效果。

　　9、丙磺舒可降低本品的排泄，增加血藥濃度，從而增加毒性，故同用時宜減少本品劑量。

　　10、本品可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血濃度，甚至可達中毒水平，故本品不應(yīng)與中或大劑量甲氨蝶呤同用。

　　11、本品可降低胰島素和其他降糖藥作用，使血糖升高。

　　12、與保鉀利尿藥同用時可引起高鉀血癥。 13、阿司匹林可降低本品的生物利用度。

吲哚美辛作用機理

　　吲哚美辛是環(huán)氧酶(COX，促進花生四烯酸轉(zhuǎn)化為前列腺素)1和2的非選擇性抑制劑。前列腺素是人體中常見的一類激素物質(zhì)，有多種生理作用，其中部分可導(dǎo)致疼痛、發(fā)熱和炎癥。

　　前列腺素可使妊娠中的婦女子宮收縮，因而吲哚美辛是一種有效的抑制分娩藥[3]，通過抑制子宮內(nèi)前列腺素(PG)的合成，也可能是通過阻滯鈣通道來減少子宮收縮，從而預(yù)防早產(chǎn)。

　　吲哚美辛還有另外2種具臨床重要性的作用機理：

　　1、可抑制多形核白細胞(PMN)的的運動，類似秋水仙素的作用。

　　2、可在軟骨和肝臟細胞中的線粒體中解偶聯(lián)氧化磷酸化作用，類似水楊酸衍生物的作用。

　　這兩種作用機理解釋了吲哚美辛止痛和消炎的特性。

　　吲哚美辛可以穿過胎盤減少胎兒尿液，從而治療羊水過多癥。作用方式是減少腎血流(RBF)并增加腎臟血流阻力，可能是通過增強胎兒腎臟抗利尿激素的作用來實現(xiàn)的。

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