2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識二》精華輔導(dǎo)(5)

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栓劑

　　一、概述(掌握)

　　(一)概念：指藥物與基質(zhì)制成具有一定形狀的供人體腔道內(nèi)給藥的固體制劑

　　(二)種類和特點(掌握)

　　1.種類：直腸栓、陰道栓、尿道栓、牙用栓

　　直腸栓：成人2g，兒童1g，長3-4cm

　　陰道栓：2-5g，直徑1.5-2.5cm

　　2.栓劑的特點

　　局部作用：通便、止氧、止痛、抗菌消炎

　　全身作用：直腸吸收3條途徑

　　1 2cm處，2 直接進入體循環(huán)

　　3 6cm處，4 經(jīng)過門肝系統(tǒng)，5 再進入體循環(huán)

　　6 進入淋巴系統(tǒng)

　　特點：

　　1 藥物免受胃腸環(huán)境破壞

　　2 避免胃腸刺激

　　3 避免肝臟首過效應(yīng)

　　4 比口服5 吸收干擾因素少

　　6 老人、小兒和吞咽困難病人

　　7 給藥不8 如口服9 方便

　　(三)質(zhì)量要求

　　藥物和基質(zhì)應(yīng)混合均勻，外形完整光滑無刺激

　　在腔道中能融化、溶化、軟化

　　有一定的硬度

　　二、栓劑基質(zhì)(熟悉)

　　——對基質(zhì)要求

　　硬度和韌性;②惰性;③安全性;

　�、芊�(wěn)定性;⑤親水性;⑥便于制備

　　⑦酸價<0.2;皂化價200-245;碘價<7

　　(一)油脂性基質(zhì)

　　1. 可可豆脂：天然，2. 熔點30-35℃，3. 白色固體

　　4. 半合成脂肪酸甘油酯：12-18碳脂肪酸和甘油酯化得到的一、二、三甘油酯

　　椰油酯、山倉子油酯、棕櫚酸酯

　　5. 合成脂肪酸酯：硬脂酸丙二醇酯

　　(二)水溶性基質(zhì)

　　2. 明膠甘油 系明膠、甘油、水加熱溶合而3. 成

　　體溫不熔化，軟化溶出。

　　4. PEG類

　　——分子量200-600為液態(tài);1000時成軟蠟狀，4000

　　以上為固體，熔點40-48℃。

　　——常用不同分子量的PEG以一定配比使用。

　　——注意配伍問題

　　5. 非離子型表面活性劑

　　(1)吐溫-61：聚氧乙烯脫水山犁醇單硬脂酸酯

　　(2)聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯類(S-40)

　　應(yīng)用較多

　　帕洛沙姆：(普朗尼克)常用188

　　三、影響栓劑中藥物吸收的因素(掌握)

　　(一)生理因素

　　——2cm處：50-70%無首過效應(yīng);6cm處大部分有

　　——直腸pH7.4，無緩沖作用，藥物溶解影響pH值

　　——栓劑在直腸的保留時間越長，吸收越好

　　(二)藥物的理化性質(zhì)

　　1.溶解度 增加水溶性，利于溶出，利于吸收

　　2.粒徑 減小粒徑有利吸收

　　3.脂溶性和解離度 脂溶性好，分子型多，易吸收

　　pH降低，弱酸性藥物易吸收，

　　pH升高，弱堿性藥物易吸收，

　　(三)基質(zhì)和附加劑

　　——基質(zhì)和藥物的溶解特性相反時，易吸收

　　——表面活性劑 量少時易吸收，量多時難吸收

　　HLB值<11時,無影響; >11時，易吸收

　　四、栓劑的制備(熟悉)

　　(一)處方設(shè)計應(yīng)考慮的問題

　　1. 用藥目的：全身?局部?用藥部位?

　　2. 藥物：生物利用度應(yīng)優(yōu)于或接近其他劑型

　　3. 基質(zhì)：局部用：選不4. 利藥物吸收的基質(zhì)

　　全身用：選有利藥物吸收的基質(zhì)

　　5. 置換價：指6. 藥物重量于同7. 體積基質(zhì)的重量之比

　　f = W/[G-(M-W)]; x = (G-W/f)n

　　f: 置換價;x：需用基質(zhì)重量; n：需制備栓劑枚數(shù)

　　(二)制備方法

　　熱溶法; 2. 冷壓法; 3. 捏搓法

　　(三)制備舉例(略)

　　五、質(zhì)量評價和包裝儲存(熟悉)

　　(一)檢查項目和方法

　　1.重量差異 10粒中，每粒重量和平均粒重比較，

　　超出限度的不得多出1粒，并不得超出限度1倍

　　2.融變時限：

　　——油脂性基質(zhì)應(yīng)在30min內(nèi)全部融化或軟化無硬心

　　——水溶性基質(zhì)應(yīng)在60min內(nèi)全部溶解

　　3.熔點范圍：一般應(yīng)與體溫接近。無嚴(yán)格要求

　　4.體外溶出和體內(nèi)吸收

　　(二)包裝與儲存

　　1.包裝：硫酸紙、蠟紙、錫紙、塑料薄膜、塑料片

　　2.儲存：30℃以下，最好冰箱儲存

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