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靶向制劑
第一節(jié) 概述
靶向制劑：TDDS，指載體將藥物通過(guò)局部給藥或全身血液循環(huán)選擇性濃集于靶組織、靶器官、
靶細(xì)胞或細(xì)胞內(nèi)結(jié)構(gòu)的給藥系統(tǒng)。
應(yīng)具備：1、定位濃集 2、控制釋藥 3、載體無(wú)毒可生物降解
一、分類：1、被動(dòng)靶向制劑：利用液晶、脂質(zhì)、類脂質(zhì)、蛋白質(zhì)、生物材料等作為載體材料，將藥物包裹或嵌入其中制成的各種類型的膠體或混懸微粒系統(tǒng)。取決于粒度
2、主動(dòng)靶向制劑：用修飾藥物的載體作為“導(dǎo)彈”，將藥物定向運(yùn)送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效。
3、物理化學(xué)靶向制劑：用某些物理和化學(xué)方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效。
二、靶向性評(píng)價(jià)：三個(gè)參數(shù) 大于1，有靶向性，越大越好
1、相對(duì)攝取率re 2、靶向效率 t e 3、峰濃度比Ce
第二節(jié) 被動(dòng)靶向制劑
一、脂質(zhì)體：指將藥物包封于類脂雙分子層內(nèi)而形成的微型泡囊，也稱類脂小球或液晶微囊。
(一)、特點(diǎn)：1、靶向性和淋巴定向性 2、緩釋性 3、細(xì)胞親和性和組織相容性
4、降低毒性 5、提高穩(wěn)定性
(二)、材料：磷脂、膽固醇
(三)、制備方法：1、注入法：大多得單室 <0.2um 2、薄膜分散法 3、超聲波分散法
4、逆相蒸發(fā)法：適合包封水溶性及大分子藥物，量大 5、冷凍干燥法
(四)、作用機(jī)制：作用過(guò)程分吸附、脂交換、內(nèi)吞、融合
(五)、質(zhì)量評(píng)價(jià)：1、形態(tài)、粒徑及其分布 2、包封率及載藥量 3、滲透率 4、藥物體內(nèi)分布
二、乳劑：靶向性特點(diǎn)是對(duì)淋巴有親和性。
(一)、淋巴定向性：由血液循環(huán)、消化道、組織向淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)。
(二)、影響乳劑釋藥特性與靶向性的因素：
1、乳滴粒徑 2、油相的影響 3、乳化劑的種類和用量 4、乳劑的類型
三、微球：指藥物溶解或分散在輔料中形成的微小球狀實(shí)體。 目的：緩釋長(zhǎng)效、靶向
1、 微球特性：(1)、靶向性：一般為被動(dòng)靶向，2、 小于3um被肝脾巨噬細(xì)胞攝取。
(2)、釋藥特性：擴(kuò)散、材料的溶解、材料的降解。
2、微球的制備：若能溶解或分散即可制備。
四、納米囊和納米球：納米囊：屬藥庫(kù)膜殼型;納米球：屬基質(zhì)骨架型，多是高分子物質(zhì)組成的固態(tài)膠體粒子，10-1000nm內(nèi)，可分散在水中形成近似膠體溶液。
特點(diǎn)：緩釋、靶向、保護(hù)藥物、提高療效和降低毒副作用。
制備方法：1、膠束聚合法 2、乳化聚合法 3、界面聚合法 4、鹽析固化法 5、液中干燥法
第三節(jié) 主動(dòng)靶向制劑
主動(dòng)靶向制劑：包括經(jīng)過(guò)修飾的藥物載體及前體藥物。
一、修飾的藥物載體：可將疏水表面親水化，減少或避免單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)的吞噬作用。反向靶向
(一)、修飾的脂質(zhì)體：1、長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體：可避免單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)的吞噬，延長(zhǎng)在體內(nèi)的時(shí)間。
2、免疫脂質(zhì)體：在脂質(zhì)體表面連接上某種抗體，可提高脂質(zhì)體的專一靶向性。
3、糖基修飾的脂質(zhì)體：不同糖基結(jié)合中脂質(zhì)體表面，可產(chǎn)生不同分布。
(二)、修飾的微乳 (三)|修飾的微球 (四)、修飾的納米球
二、前體藥物：在體內(nèi)經(jīng)化學(xué)反應(yīng)或酶反應(yīng)，使活性的母體藥物再生而發(fā)揮其治療作用。
第四節(jié) 物理化學(xué)靶向制劑
一、磁性靶向制劑：采用體外響應(yīng)導(dǎo)向至靶部位的制劑。主要有磁性微球、磁性納米囊。
二、栓塞靶向制劑：動(dòng)脈栓塞：通過(guò)插入動(dòng)脈的導(dǎo)管將栓塞物輸送到組織或靶器官的醫(yī)療技術(shù)。
三、熱敏靶向制劑：1、熱敏脂質(zhì)體 2、熱敏免疫脂質(zhì)體
四、PH敏感的靶向制劑：1、PH敏感的脂質(zhì)體 2、PH敏感的口服結(jié)腸定位給藥系統(tǒng)OCSDDS
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