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2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》復(fù)習(xí)必備知識點(12)

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擬膽堿藥

  臨床用途:使心率減慢,胃蠕動增加(胃腸道張力缺乏尿潴留),瞳孔縮小(青光眼)

  一、M膽堿受體激動劑(直接作用受體)

  二、乙酰膽堿酯酶抑制劑(間接,增加乙酰膽堿含量)

  一、M膽堿受體激動劑

  1.硝酸毛果蕓香堿

  化學(xué)名:4-[(1-甲基-1H–咪唑-5–基)甲基]-3-乙基二氫-2(3H)-呋喃酮硝酸鹽

  性質(zhì):

  1)生物堿,咪唑環(huán)N1和N3顯堿性

  2)遇光易變質(zhì)

  3)兩個手性中心,右旋體

  縮瞳,治療青光眼

  2.氯貝膽堿

  氨基甲酸酯類

  二、乙酰膽堿酯酶抑制劑

  抑制劑乙酰膽堿酯酶,可減少乙酰膽堿分解,增強(qiáng)乙酰膽堿作用(擬膽堿藥)

  臨床作用

 、僦委熤匕Y肌無力,青光眼

 、诶夏臧V呆癥(在第15章)

  溴新斯的明

  化學(xué)名為溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯銨

  性質(zhì):

  1)季銨極易溶于水,水溶液呈中性。

  2)氨基甲酸酯的結(jié)構(gòu)在堿性水液中可水解。

  口服后在腸內(nèi)大部分被破壞

  作用:可逆性膽堿酯酶抑制劑,重癥肌無力

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