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擬腎上腺素藥物
藥理作用
激動(dòng)α1 受體興奮(血壓↑，抗休克 )
激動(dòng)中樞α2(降血壓)
激動(dòng)β1 受體(強(qiáng)心，抗休克)
激動(dòng)β2 受體(平喘，改善微循環(huán)，25章)
基本結(jié)構(gòu)
β-苯乙胺
腎上腺素
兒茶酚胺
一、兒茶酚類擬腎上腺素藥物
1.腎上腺素
�、賰翰璺影坊窘Y(jié)構(gòu)3,4-二羥基苯乙胺易氧化
②一個(gè)手性碳(內(nèi)源性的是R構(gòu)型左旋體)
�、圩笮w，放置會(huì)外消旋化，注意pH
作用:α β受體激動(dòng)作用，抗休克、哮喘
2.重酒石酸去甲腎上腺素
化學(xué)名：(R)-4-(2-氨基-1-羥基乙基)-1,2-苯二酚重酒石酸鹽一水合物
化學(xué)性質(zhì)：
�、僖籽趸� 具有鄰苯二酚(兒茶酚)，共性
遇光、空氣、堿性、金屬離子易氧化，產(chǎn)物為紅色的去甲腎上腺素紅，繼而氧化為棕色的多聚體。
②一個(gè)手性碳，臨床上用R構(gòu)型(左旋體)，比S構(gòu)型(右)活性強(qiáng)，加熱會(huì)消旋化失效
配制和儲(chǔ)存避加熱
�、鄞x
擬腎上腺素藥物的代謝有類似性
3.鹽酸異丙腎上腺素
化學(xué)名：4-[ (2-異丙氨基-1-羥基)乙基] -1,2-苯二酚鹽酸鹽
特點(diǎn)：
�、儆�1個(gè)手性碳，左旋活性 > 右
�、诰哂袃翰璺影方Y(jié)構(gòu)易氧化
制劑加抗氧劑、避金屬離子、避光
③口服無(wú)效， 只激動(dòng)β 受體，支氣管擴(kuò)張、興奮心臟
4.鹽酸多巴胺
化學(xué)名：4-(2- 氨基乙基 )-1，2-苯二酚鹽酸鹽
①兒茶酚胺結(jié)構(gòu)易氧化變色
�、诙喟桶肥荏w激動(dòng)劑，體內(nèi)合成去甲及腎上腺素的前體
③被酶代謝(單胺氧化酶和兒茶酚氧甲基轉(zhuǎn)移酶)，口服無(wú)效。 極性大，不產(chǎn)生中樞作用
5.鹽酸多巴酚丁胺
化學(xué)名：4-[2-[[1- 甲基-3-(4-羥苯基) 丙基] 氨基] 乙基] -1，2-苯二酚鹽酸鹽
�、�1個(gè)手性碳，兩個(gè)異構(gòu)體，均激動(dòng)β1受體
�、谧笮w激動(dòng)α1受體，右旋體拮抗α1受體，故用消旋體
二、非兒茶酚類擬腎上腺素
非3,4-二羥基苯乙胺
1.重酒石酸間羥胺
�、� 兩個(gè)手性碳
�、� 加強(qiáng)心臟收縮，抗休克
2.鹽酸克侖特羅
�、俳Y(jié)構(gòu)：3，5二氯 ，不易氧化，N叔丁基
�、诓灰妆幻讣谆�，口服有效
�、圩饔茫核沙谥夤苤蜗�
④俗名“瘦肉精”
3.鹽酸氯丙那林
結(jié)構(gòu)類似異丙腎上腺素，苯環(huán)鄰Cl
β受體激動(dòng)劑，治療哮喘
規(guī)律：治療哮喘，N上取代基為叔丁基，異丙基
苯丙胺結(jié)構(gòu)，冰毒原料。屬特殊管理!
鹽酸麻黃堿
化學(xué)名：( 1R ,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇鹽酸鹽
化學(xué)性質(zhì)：
�、賶A性,成鹽 易溶于水)
�、跓o(wú)酚羥基結(jié)構(gòu)，性質(zhì)穩(wěn)定，不易氧化
③支氣管擴(kuò)張可平喘，減輕鼻充血
三、用于抗高血壓的擬腎上腺素藥物
α受體激動(dòng)劑(抑制交感神經(jīng)沖動(dòng)輸出，血壓↓ )
可樂定(21章)
甲基多巴(21章)
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