2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》復(fù)習(xí)必備知識點(15)

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利尿藥

　　作用：影響原尿中Na+-K+-2Cl-等電解質(zhì)、水的重吸收，促進其排出，減少血容量，降血壓

　　按作用機制分六類：

　　一、滲透性利尿藥 (考綱無要求)

　　碳酸酐酶抑制劑

　　鹽皮質(zhì)激素受體拮抗劑

　　二、碳酸酐酶抑制劑

　　乙酰唑胺

　　磺酰胺結(jié)構(gòu)

　　長期用導(dǎo)致尿液堿化，體液酸性，酸中毒

　　利尿作用差，治療青光眼、腦水腫

　　三、Na+-K+-2Cl-同向轉(zhuǎn)運抑制劑

　　1.呋噻米

　　化學(xué)名：2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺�；�)-4-氯苯甲酸

　　①磺酰胺結(jié)構(gòu)會酸性水解，不可與酸性藥物配伍

　　②水解產(chǎn)物是取代的苯甲酸和呋喃甲酸

　�、鄞貼aCl排泄治療水腫 還有溫和降壓作用

　　2.依他尼酸

　　化學(xué)名：[2,3-二氯-4-(2-亞甲基丁酰基)苯氧基]乙酸

　�、俳Y(jié)構(gòu)特征：α、β不飽和酮

　　②強堿加熱，亞甲基分解生成甲醛，有變色反應(yīng)

　�、蹚娎蛩帲饔�，引起電解質(zhì)紊亂，需補氯化鉀

　　四、Na+-Cl-同向轉(zhuǎn)運抑制劑

　　1.氫氯噻嗪

　　化學(xué)名：6-氯-3,4-二氫-2H-1,2,4–苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物

　�、俸瑑蓚�磺酰胺 弱酸性，2位N上H酸性強

　�、谒芤阂姿忾_環(huán)(磺酰胺的水解)

　　③具降壓作用，和降壓藥合用

　　2.氯噻酮

　�、俳Y(jié)構(gòu)特點：與噻嗪類相似含磺酰胺

　�、谧饔锰攸c：長效(2～3天)

　�、墼黾覰a+、Cl—、K+排出，易缺鉀

　�、茉袐D、哺乳期婦女慎用

　　五、腎內(nèi)皮細胞Na+通道抑制劑

　　1.氨苯蝶啶(新)

　　蝶啶結(jié)構(gòu)，代謝產(chǎn)物有活性

　　2.阿米洛利(新)

　　吡嗪結(jié)構(gòu)，認為是蝶啶的開環(huán)衍生物

　　保鉀排鈉

　　六、鹽皮質(zhì)激素受體拮抗劑

　　螺內(nèi)酯

　　1.結(jié)構(gòu)特征：甾體，3酮，4烯，7乙酰硫基，17位螺內(nèi)酯

　　化學(xué)名：17β-羥基-3-氧-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-內(nèi)酯

　　2.化學(xué)性質(zhì)：空氣中穩(wěn)定

　　3.代謝：脫乙酰巰基，生成坎利酮(活性代謝物)和坎利酮酸(無活性)

　　4.副作用：因保鉀利尿，高血鉀者忌用

　　心血管系統(tǒng)綜合練習(xí)

　　A型題

　　15.下列哪個藥物是磷酸二酯酶抑制劑

　　A.

　　B.

　　C.

　　D.

　　E.

　　[答疑編號911240101]　　【答案】E

　　B型題

　　A.氟伐他汀 　　B.呋噻米　　C.硝酸異山梨酯 　　D.鹽酸地爾硫　　E.利血平

　　1.在光熱下可在3位發(fā)生差向異構(gòu)化

　　[答疑編號911240102]　　【答案】E

　　2.作用機理是釋放NO血管舒展因子

　　[答疑編號911240103]　　【答案】C

　　3.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑

　　[答疑編號911240104]　　【答案】 A

　　4.鈣通道阻滯劑類抗心絞痛藥

　　[答疑編號911240105]　　【答案】D

　　X型題

　　101.下列哪些性質(zhì)與卡托普利相符

　　A.化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有兩個手性中心

　　B.化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有巰基，遇光在水溶液中可發(fā)生自動氧化生成二硫化合物

　　C.為抗心律失常藥　　D.為血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，用于治療高血壓癥

　　E.有類似蒜的特臭，在水中可溶解

　　[答疑編號911240106]　　【答案】ABDE

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