2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》復(fù)習(xí)必備知識(shí)點(diǎn)(18)

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抗血吸蟲病藥及抗絲蟲病藥

　　一、抗血吸蟲病藥

　　吡喹酮

　　有二個(gè)手性中心

　　臨床用消旋體，左旋體療效高

　　化學(xué)名：2-(環(huán)己基甲�；�)-1,2,3,6,7,11b-六氫-4H-吡嗪并[2,1-a]異喹啉-4-酮

　　廣譜，對(duì)三種血吸蟲均有效

　　二、抗絲蟲病藥物

　　枸櫞酸乙胺嗪

　　化學(xué)名：4-甲基-N, N-二乙基-1- 哌嗪甲酰胺枸櫞酸二氫鹽

　　游離的乙胺嗪與鉬酸胺加熱有藍(lán)色沉淀

　　除抗絲蟲、也可用于哮喘

β受體拮抗劑

　　治療心律失常、心絞痛、高血壓，詞尾“洛爾”

　　按親和力分三類：

　�、俜沁x擇性 對(duì)β1 β2均阻斷

　�、谶x擇性 對(duì) β1阻斷

　�、鄯堑湫偷� 對(duì)α1和 β均阻斷

　　(一) 非選擇性β受體阻斷劑

　　從異丙腎上腺素衍生來(lái)，芳氧丙醇胺結(jié)構(gòu)

　　1.鹽酸普萘洛爾

　　芳氧丙醇胺結(jié)構(gòu)

　　化學(xué)名1-異丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇鹽酸鹽

　　性質(zhì)： ①鹽酸鹽，溶水，水溶液酸性

　�、谝粋�(gè)手性碳 ，S左旋體作用>R， 用消旋體

　�、酃狻⑺嵝�，異丙氨基氧化

　�、苌飰A試劑(硅鎢酸)紅色沉淀

　　2.索他洛爾(新)

　　(二)選擇性β1受體阻斷劑

　　作用于心臟，副作用小

　　1.阿替洛爾

　　結(jié)構(gòu)：芳氧丙醇胺對(duì)氨�；�

　　2.酒石酸美托洛爾

　　結(jié)構(gòu)：芳氧丙醇胺對(duì)甲氧乙基苯

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