2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學》復習必備知識點(21)

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胰島素

　　是蛋白激素，在體內(nèi)起調(diào)節(jié)血糖等作用

　　1.結構特點

　�、儆葾、B兩個肽鏈組成

　�、谒膫�半胱氨酸(Cys)中的巰基形成兩個二硫鍵，使A、B兩鏈連接起來

　　③結晶由六個胰島素分子組成三個二聚體，二聚體與兩個鋅原子結合形成復合物

　　2.性質(zhì)

　　①有典型的蛋白質(zhì)性質(zhì)，兩性

　�、谠谑覝厍闆r下保存不易被降解，但冷凍下會有一定程度的變性

　　③溶液中不穩(wěn)定，產(chǎn)生脫氨、分解和交鏈反應

　　3.用途：調(diào)解糖代謝治療糖尿病

紅霉素

　　結構特點：

　　是由紅色鏈絲菌產(chǎn)生的抗生素,包括紅霉素A、B和C。通常所說的紅霉素即指紅霉素A,其他兩個組分B和C則被視為雜質(zhì)。紅霉素A是由紅霉內(nèi)酯與去氧氨基糖和紅霉糖縮合而成的堿性苷。紅霉內(nèi)酯環(huán)為14個原子的大環(huán)，環(huán)內(nèi)無雙鍵，偶數(shù)碳原子上共有六個甲基，在9位上有一個羰基，C3、5、6、11、12共有五個羥基，內(nèi)酯環(huán)的C-3通過氧原子與紅霉糖相連，C5通過氧原子與去氧氨基糖連結。

　　理化性質(zhì)：

　　本品存在水合物和無水物兩種。紅霉素在酸性下不穩(wěn)定，6羥基與9酮形成的半縮酮的羥基，可與8位氫脫水形成脫水物，再經(jīng)一系列變化而失去活性。

　　臨床用途：廣譜抗生素，對革蘭陽性菌和革蘭陰性菌有良好效果,紅霉素為耐藥的金黃色葡萄球菌和溶血性鏈球菌引起的感染的首選藥物。

　　紅霉素水溶性較小,只能口服,但在酸中不穩(wěn)定,易被胃酸破環(huán)。為了增加其在水中的溶解性,用紅霉素與乳糖醛酸成鹽,得到的鹽可供注射使用。

　　為增加紅霉素的穩(wěn)定性，結構改造均在紅霉素6位和9位進行，并得到克拉霉素等半合成紅霉素類藥物。

　　結構改造后耐胃酸的衍生物

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