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抗生素類抗結(jié)核病藥
硫酸鏈霉素
氨基糖苷類
結(jié)構(gòu)特點:①三個部分:鏈酶胍、鏈酶糖、N-甲基葡萄糖;②三個堿性中心
臨床用硫酸鹽
毒性:耳、腎毒性
利福平
結(jié)構(gòu)特點:半合成抗生素,大環(huán)內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu),含有乙酸酯、1,4-萘二酚、內(nèi)酰胺等。
性質(zhì):水中幾乎不溶
遇光易變質(zhì)
1,4萘二酚,堿性易氧化成醌型
3位取代基,在強酸下在C=N處分解生成氨基哌嗪
作用靶點:抑制細菌DNA依賴的RNA聚合酶
代謝過程:
、21位酯基水解,生成去乙;F交钚詼p弱
、3位水解
利福平是酶的誘導劑
利福噴丁
結(jié)構(gòu)特點:為利福平哌嗪氮甲基被環(huán)戊基取代的衍生物
抗結(jié)核作用強,抗麻風桿菌、抗某些病毒
利福布汀(新)
與利福平有相似的結(jié)構(gòu)和活性
口服后,在胃腸道吸收迅速
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