2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥劑學(xué)》精編沖刺復(fù)習(xí)資料(17)

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小丸

　　小丸系指將藥物與適宜的輔料均勻混合，選用適宜的黏合劑或潤濕劑以適當(dāng)方法制成的球狀或類球狀固體制劑。小丸粒徑應(yīng)為0.5～3.5mm。

　　由于在胃腸道的分布面積較大，吸收較快，可以制成速釋小丸制劑;可以對小丸進行包衣處理或加入適當(dāng)?shù)淖铚牧�，制成緩釋微丸�?/P>

栓劑的作用及影響藥物吸收的因素

　　一、局部作用的栓劑

　　二、全身作用的栓劑：用于全身作用的栓劑主要是肛門栓

　　1、藥物吸收途徑

　　(1)藥物——距肛口6cm——通過直腸上靜脈→門靜脈→肝臟→大循環(huán)——首過效應(yīng)

　　(2)藥物——距肛口2cm——通過直腸下靜脈和肛門靜脈→髂內(nèi)靜脈→下腔大靜脈→大循環(huán)——部分無首過效應(yīng)

　　(3)藥物通過直腸淋巴系統(tǒng)吸收

　　2、與口服制劑比較，發(fā)揮全身作用栓劑的特點

　　(1)部分避免首過效應(yīng)，降低副作用、發(fā)揮療效;

　　(2)不受胃腸PH或酶的影響;

　　(3)避免藥物對胃腸道的刺激。

　　(4)對不能吞服藥物的病人可使用此類栓劑;

　　(5)不能口服的藥物可制成此類栓劑。

　　3、影響直腸吸收的因素

　　(1)生理因素

　　①用藥時不宜塞得太深，距肛門2cm為宜。距肛門口6cm處，易受肝臟首過作用的影響

　　②在直腸內(nèi)保留的時間長，吸收完全。

　�、蹮o糞便的存在，有利于藥物的擴散及與腸粘膜的接觸。

　�、芨篂a、腸梗塞以及組織脫水等均能影響藥物從直腸部位吸收的速率和程度。

　�、葜蹦c液的PH值為7.4，中性而無緩沖能力，溶解的藥物能決定直腸的pH。

　　(2)藥物的理化性質(zhì)(無分散性)

　�、僦苄耘c解離度：脂溶性好、不解離的藥物最易吸收，弱酸性藥物pKa>4.3，弱堿性藥物pKa<8.5，吸收均較快;弱酸性藥物pKa<3，弱堿性藥物pKa>10，吸收則慢

　　②粒度：影響釋放、溶解及吸收�；鞈倚退▌┲�，藥物粒徑小，吸收快

　　③溶解度：水溶性大的藥物吸收較多(增加藥物與吸收部位的接觸面)

　　(3)基質(zhì)對藥物作用的影響：基質(zhì)的溶解性與藥物相反時，利于釋放與吸收

　　(4)吸收促進劑及表面活性劑的作用加入適宜的表面活性劑可促進藥物的釋放與吸收;吸收促進劑可直接與腸粘膜起作用，改變膜通透性，加快藥物的轉(zhuǎn)運過程。

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