2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》精選復(fù)習(xí)講義（2）

抗骨吸收藥物

　　目前臨床使用的抗骨吸收藥物主要為雙膦酸鹽類。

　　1.雙膦酸鹽類的結(jié)構(gòu)和作用

　　雙膦酸鹽是焦磷酸鹽的類似物，焦磷酸鹽結(jié)構(gòu)中心的氧原子被碳原子及其側(cè)鏈取代，即為雙膦酸鹽類。其結(jié)構(gòu)通式中R，多為羥基，R2可為烷基或取代烷基，烷基末端還可帶有芳雜環(huán)。雙膦酸可與鈉離子形成單鈉、二鈉、三鈉和四鈉鹽，臨床藥用多為單鈉和二鈉鹽。

　　2.雙膦酸鹽類的藥代動力學(xué)

　　雙膦酸鹽口服吸收較差，空腹狀態(tài)生物利用度為0.7%～6%。食物，特別是含鈣或其他多價金屬離子化合物，易與雙膦酸鹽形成復(fù)合物，會減少藥物吸收。大約50%的吸收劑量沉積在骨組織中，并將保存較長時間。藥物不在體內(nèi)代謝，以原型從尿液排出。腎功能不全者慎用。

　　3.雙膦酸鹽類代表藥物

　　阿侖膦酸鈉(Alendronate Sodium)為氨基雙膦酸鹽，其抗骨吸收作用較依替磷酸二鈉強100倍，并且沒有骨礦化抑制作用�？蓡为毣蚺c維生素D合用治療骨質(zhì)疏松癥。消化道癥狀是口服本品最常見的不良反應(yīng)。為避免藥物刺激上消化道，患者應(yīng)在清晨、空腹時服藥(早餐前至少30min)，用足量水(至少200m1)整片吞服，然后身體保持立位(站立或端坐)30～60min。服藥前后30min內(nèi)不宜進食、飲用高鈣濃度飲料及服用其他藥物。

　　利塞膦酸鈉(Risedronate Sodium)主要用于防治絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥。最常出現(xiàn)的不良反應(yīng)為關(guān)節(jié)痛和胃腸功能紊亂。為降低消化道反應(yīng)的危險，應(yīng)遵守同阿侖膦酸鈉一樣的服藥注意事項。

　　帕米膦酸二鈉(Pamidronate Disodium)抑制骨吸收作用較依替磷酸二鈉強約100倍，對骨礦化的影響較弱。可用于多種原因引起的骨質(zhì)疏松癥，也用于惡性腫瘤及其骨轉(zhuǎn)移引起的高鈣血癥及骨溶解，可消除疼痛。靜脈滴注時常出現(xiàn)一過性發(fā)熱和感冒樣癥狀。

　　依替膦酸二鈉(Etidronate Disodium)具有雙向作用，小劑量(每日5mg/kg)時抑制骨吸收，大劑量(每日20mg/kg)時抑制骨礦化和骨形成。臨床用于防治各種骨質(zhì)疏松癥，也用于嚴重高鈣血癥、特別是惡性腫瘤相關(guān)高鈣血癥的輔助治療。大劑量用于預(yù)防和治療異位骨化。大劑量時可能出現(xiàn)骨軟化癥和骨折。

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