2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學》精選復習講義（12）

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亞氨芪類

　　亞氨芪其化學結(jié)構與三環(huán)類的抗抑郁藥相似，最初用于治療三叉神經(jīng)痛，后來發(fā)現(xiàn)其還具有很強的抗癲癇作用。主要用于苯妥英鈉等其他藥物難以控制的大發(fā)作、復雜的部分性發(fā)作或其他全身性發(fā)作。

　　卡馬西平的10-酮基衍生物奧卡西平(Oxcarbazepine)，臨床用途同卡馬西平。其作用可能在于阻斷腦細胞的電壓依賴性鈉通道，因而可阻止病灶放電的發(fā)生。

　　卡馬西平(Carbamazepine)為白色或類白色結(jié)晶性粉末，易溶于三氯甲烷，略溶于乙醇，幾乎不溶于水和乙醚。本品具有多晶型，有引濕性。在干燥狀態(tài)及室溫下較穩(wěn)定，長時間光照變色，可能是因為形成二聚體和l0，11-環(huán)氧化物所致，故需避光保存。

　　卡馬西平在體內(nèi)經(jīng)CYP3A4代謝成的活性產(chǎn)物是卡馬西平-l0，11-環(huán)氧化物，經(jīng)轉(zhuǎn)化為無活性的反式10，11-二羥基代謝物，經(jīng)腎和膽汁排泄。

　　奧卡西平(Oxcarbazepine)又稱氧代卡馬西平，其理化性質(zhì)和藥理作用同奧卡西平。在胃腸道內(nèi)幾乎完全吸收，吸收后在體內(nèi)迅速還原成具有治療活性的代謝產(chǎn)物l0-羥基奧卡西平，后者的血漿濃度比奧卡西平高九倍。

　　奧卡西平口服劑量的96%通過腎臟排泄，僅1%以原型藥物從尿中消除。l0-羥基奧卡西平除少量氧化成無活性的反式l0，11-二羥基代謝物外，其余都在肝微粒體酶催化下，與體內(nèi)葡糖醛酸結(jié)合排出。

　　鑒于卡馬西平的主要代謝酶是CYP3A4，因此易于與該酶代謝相關的藥物發(fā)生藥物相互作用。如可以改變苯妥英的血藥濃度。另外，無論是卡馬西平還是奧卡西平都可以降低25-羥基維生素D血漿中的水平。

生物堿類膽堿受體激動劑

　　硝酸毛果蕓香堿(Pilocarpine Nitrate)是蕓香科植物毛果蕓香中提取出的一種生物堿的硝酸鹽。為元色結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末，無臭，遇光易變質(zhì)。毛果蕓香堿的PKa值為7.15和12.57，分別表示瞇唑環(huán)上芳香氮和叔胺氮的堿性。

　　毛果蕓香堿化學結(jié)構中的內(nèi)酯環(huán)不穩(wěn)定，在堿性條件下可被水解開環(huán)，生成無藥理活性的毛果蕓香酸鈉鹽而溶解。

　　毛果蕓香堿含有兩個手性中心。在堿性條件下，其c～3位發(fā)生差向異構化，生成無活性的異毛果蕓香堿。

　　本品具有M膽堿受體激動作用，促進汗腺、唾液腺的分泌，使瞳孔縮小，眼內(nèi)壓降低。臨床用滴眼液治療原發(fā)性青光眼。

　　本品過量可致中毒，出現(xiàn)膽堿能神經(jīng)過度興奮癥狀，可用足量阿托品解毒。

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