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驅(qū)腸蟲(chóng)藥之嘧啶類(lèi)
此類(lèi)驅(qū)蟲(chóng)藥物有噻嘧啶(Pyrantel)、奧克太爾(Oxantel)。噻嘧啶能抑制膽堿酯酶，使寄生蟲(chóng)的神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯，麻痹蟲(chóng)體而排出體外。噻嘧啶對(duì)蛔蟲(chóng)、蟯蟲(chóng)或鉤蟲(chóng)感染的治療效果優(yōu)于哌嗪等。臨床上使用雙羥萘酸鹽。奧克太爾為一療效較好的驅(qū)鞭蟲(chóng)的藥物，臨床上與噻嘧啶相同使用雙羥萘酸鹽。
驅(qū)腸蟲(chóng)藥之三萜類(lèi)和酚類(lèi)
三萜類(lèi)的藥物有川楝素(Toosendanin)，為楝科植物川楝(Meliatoosendan Siebe et Zucc.)或苦楝 (Meliaazedarach L.)的樹(shù)皮、根皮、果實(shí)等提取得到的四環(huán)三萜類(lèi)藥物，對(duì)蛔蟲(chóng)、蟯蟲(chóng)、鞭蟲(chóng)有驅(qū)除 作用，但對(duì)蛔蟲(chóng)作用最強(qiáng)。酚類(lèi)藥物有鶴草酚(Agrimoph01)及氯硝柳胺(Niclosamide)。鶴草酚為我 國(guó)科學(xué)家從薔薇科植物仙鶴草的根芽中提出的酚類(lèi)藥物，對(duì)絳蟲(chóng)作用較強(qiáng)。氯硝柳胺除驅(qū)絳蟲(chóng)外，還 可用作殺滅釘螺以及血吸蟲(chóng)的尾蚴、毛蚴等。
抗瘧藥之喹啉醇類(lèi)
抗瘧藥研究始于從金雞納樹(shù)皮中提取奎寧(Quinine)，奎寧為歷史上少有的為人類(lèi)解除痛苦的藥物之一。早在17世紀(jì)就知道金雞納樹(shù)皮可以治療發(fā)熱和瘧疾，l820年就從金雞納樹(shù)皮中提取得到了奎寧。1945年Woodward和Doering全合成出奎寧，是現(xiàn)代有機(jī)合成化學(xué)中的一個(gè)重要里程碑。
奎寧(Quilline)含有兩個(gè)堿基，分別為喹啉環(huán)和喹核堿的兩個(gè)氮原子，pKa為4.2、8.8，臨床用其硫酸鹽或二鹽酸鹽。
奎寧通過(guò)與瘧原蟲(chóng)的DNA結(jié)合，形成復(fù)合物，抑制DNA的復(fù)制和。RNA的轉(zhuǎn)錄，從而抑制原蟲(chóng)的蛋白質(zhì)合成，作用較氯喹為弱。另外，奎寧能降低瘧原蟲(chóng)氧耗量，抑制瘧原蟲(chóng)內(nèi)的磷酸化酶而干擾其糖代謝。
奎寧的分子中有四個(gè)手性碳，即C-3(R)、C-4(S)、C-8(s)、C-9(R)，其光學(xué)立體異構(gòu)活性各不相同。從植物中得到的奎寧異構(gòu)體有：奎尼丁(Quinidine)、辛可寧(Cinchonine)和辛可尼定(Cinchonidnie)等。其中奎尼丁(3R，4S，8R，9S)對(duì)氯喹敏感耐藥惡性瘧原蟲(chóng)物種的活性比奎寧大2～3倍，在體內(nèi)也有相同的結(jié)果，只是奎尼丁又是鈉通道阻滯劑，比奎寧有更大的對(duì)心臟的副作用和降血壓作用。
奎寧日用量大于1g時(shí)可產(chǎn)生金雞納反應(yīng)，即頭痛、耳鳴、眼花、惡心、嘔吐、視力和聽(tīng)力減退等。
奎寧可抑制或殺滅(間日瘧、三日瘧)及惡性瘧原蟲(chóng)的紅內(nèi)期，有解熱作用和子宮收縮作用。臨床上用于控制瘧疾的癥狀。
奎寧在體內(nèi)氧化代謝生成2，2’-二羥奎寧，其抗瘧作用大大減弱，封閉2’位就可以避免該類(lèi)藥物生物氧化發(fā)生。因此，開(kāi)發(fā)2-取代喹啉醇類(lèi)抗瘧新藥，如甲氟喹(Mefloquine)等。
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