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2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》精選復(fù)習(xí)講義(21)

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抗絲蟲病藥

  線狀絲蟲侵入人體淋巴系統(tǒng)或結(jié)締組織即產(chǎn)生絲蟲病。寄生于人體的絲蟲有多種,在我國(guó)主要是班氏絲蟲及馬來絲蟲。

  抗絲蟲病的藥物早期以胂劑為主,1947年發(fā)現(xiàn)的乙胺嗪(Diethylcarbamazine),雖然其療效較差及副作用較大,但目前仍然是治療絲蟲病的首選藥物,另外,鹽酸左旋咪唑和甲苯達(dá)唑也有作用。

抗血吸蟲病藥

  血吸蟲病是全世界流行最廣、危害人民健康最嚴(yán)重的寄生蟲病,是血吸蟲的裂體吸蟲寄生人體所致的疾病。血吸蟲分曼氏血吸蟲、埃及血吸蟲及日本血吸蟲三種。在我國(guó)流行的血吸蟲病由日本血吸蟲引起

  血吸蟲病治療藥可分為銻劑和非銻劑兩類,銻劑的毒性較大,現(xiàn)已較少使用。非銻劑藥物主要有吡喹酮(Praziquantel)、硝硫氰胺(Nithiocyanamine)和其衍生物硝硫氰酯(Nitroscanate)。特別是吡喹酮為新型的廣譜抗寄生蟲藥物,對(duì)日本血吸蟲的作用較為突出。

  1.銻劑

  酒石酸銻鉀為最早的品種,但其毒性較大且必須靜脈注射。我國(guó)相繼合成葡萄糖酸銻鈉、二巰基丁二酸銻鈉及沒食子酸銻鈉,F(xiàn)已少用。

  2.非銻劑

  非銻劑藥物主要有吡喹酮、硝硫氰胺和其衍生物硝硫氰酯。

  銻劑對(duì)肝臟和心臟顯示有一定的毒性。因此,抗血吸蟲藥物的研究以非銻劑為目標(biāo),依據(jù)強(qiáng)效殺菌劑一般兼有殺蟲作用的事實(shí),對(duì)硝基呋喃類衍生物進(jìn)行研究,發(fā)現(xiàn)對(duì)日本血吸蟲感染有較好療效的是呋喃西林(Nitrofural)以及硝基呋喃丙烯酰胺類化合物,特別值得指出的是我國(guó)創(chuàng)制的呋喃丙胺(Furapromide),對(duì)日本血吸蟲的幼蟲和成蟲都有殺滅作用,另外對(duì)姜片蟲和華支睪吸蟲也有療效。硝硫氰胺對(duì)血吸蟲有顯著的殺滅作用,這可能由于使蟲體的三羧酸循環(huán)代謝受到干擾,蟲體缺乏能量供應(yīng),最后導(dǎo)致死亡。此藥對(duì)鉤蟲病和姜片蟲病也有效。臨床上用于各種類型的血吸蟲病,但由于排泄慢,可引起積蓄中毒。硝硫氰酯也有明顯抗血吸蟲作用,但毒性略低于硝硫氰胺。

  吡喹酮(Praziquantel)為一新型的廣譜抗寄生蟲藥,它對(duì)三種血吸蟲病均有效,特別是對(duì)日本血吸蟲有殺滅作用。具有療效高、療程短、代謝快、毒性低的優(yōu)點(diǎn)。吡喹酮對(duì)蟲的糖代謝有明顯的抑制作用,影響蟲對(duì)葡萄糖的攝入,促進(jìn)蟲體內(nèi)糖原的分解,使糖原明顯減少或消失。

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