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2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》精選復(fù)習(xí)講義（27）

來源：考試吧　2015-03-16 9:18:13　【要考試，上考試吧！】　執(zhí)業(yè)藥師萬題庫

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考試吧整理了“2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》精選復(fù)習(xí)講義”，以供考生參考，更多內(nèi)容請關(guān)注“566執(zhí)業(yè)藥師”微信，或考試吧執(zhí)業(yè)藥師考試網(wǎng)。

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蛋白酶抑制劑

　　人免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制劑是治療艾滋病的另一類藥物。有兩種HIV蛋白產(chǎn)物是裂解成熟蛋白的前體，裂解過程受HIV蛋白酶的催化，所釋放出的蛋白質(zhì)對病毒的復(fù)制起決定性作用，這些蛋白質(zhì)包括蛋白酶本身及逆轉(zhuǎn)錄酶、整合酶和結(jié)構(gòu)蛋白。其中蛋白酶系門冬氨酸蛋白酶(Aspartic Proteinase)，其特點之一是能水解斷裂苯丙氨酸一脯氨酸和酪氨酸一脯氨酸的肽鍵。而哺乳類動物的蛋白酶難以水解它們。此類藥物有沙奎那韋、利托那韋、茚地那韋和奈非那韋。

非核苷類抗病毒藥物

　　非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的作用機制與齊多夫定等核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑不同。它們不需要磷酸化活化，直接與病毒逆轉(zhuǎn)錄酶催化活性部位的P66疏水區(qū)結(jié)合，使酶蛋白構(gòu)象改變而失活，從而抑制 HIV-1的復(fù)制。非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑不抑制細(xì)胞DNA聚合酶，因而毒性小，但同時容易產(chǎn)生耐藥性。臨床上非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑通常不單獨使用，而是和核苷類藥物一起使用，可產(chǎn)生增效作用。已經(jīng)上市的主要品種有奈韋拉平、依發(fā)韋侖等。

2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》精選復(fù)習(xí)講義（27）

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