2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》精選復(fù)習(xí)講義（29）

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四環(huán)素類抗生素

　　四環(huán)素類抗生素是由放線菌產(chǎn)生以氫化并四苯為基本骨架的一類廣譜抗生素。

　　天然的四環(huán)素類藥物有金霉素(Chlotetracycline)、土霉素(Oxytetracycline)和四環(huán)素(Tetrzcy. cline)。

　　在四環(huán)素類抗生素結(jié)構(gòu)中都含有酸性的酚羥基和烯醇羥基及堿性的二甲氨基，因此，該類藥物均為兩性化合物，即具有三個pKa值，分別為2.8～3.4、7.2～7.8、9.1～9.7，利用c-4位α一二甲氨基的堿性，制備了在臨床上使用的鹽酸鹽;C一10與C一12共軛的酚羥基和烯醇羥基為其分子中酸性基團(tuán)，pKa約為7.5;而C-1和C-2氨甲酰基的共軛作用使C-3羥基的酸性相當(dāng)于醋酸的酸性。藥物等電點為5。

氨基糖苷類抗生素

　　氨基糖苷類抗生素是由氨基糖(單糖或雙塘)與氨基醇形成的苷。由于含有氨基和其他堿性基團(tuán)，這類抗生素都呈堿性，通常在臨床都被制成結(jié)晶性硫酸鹽或鹽酸鹽。此類抗生素含多個羥基，為極性化合物，水溶性較高，脂溶性較低，口服給藥時吸收不足10%，須注射給藥。其水溶液在pH2～11范圍內(nèi)都很穩(wěn)定。由于分子中糖部分存在若干個手性碳，故具有旋光性，且此類抗生素與血清蛋白結(jié)合率低，絕大多數(shù)在體內(nèi)不代謝失活，以原藥形式經(jīng)腎小球濾過排出，對腎臟產(chǎn)生毒性。本類抗生素的另一個較大毒性為對第八對顱腦神經(jīng)有損害作用，可引起不可逆耳聾，尤其對兒童毒性更大。由于細(xì)菌易產(chǎn)生對這類抗生素的鈍化酶(磷酸轉(zhuǎn)移酶、核苷轉(zhuǎn)移酶、乙酰轉(zhuǎn)移酶)，而易導(dǎo)致耐藥性。

　　臨床使用的氨基糖苷類抗生素主要有鏈霉素、硫酸卡那霉素、硫酸慶大霉素、硫酸妥布霉素、阿米卡星、硫酸依替米星、硫酸奈替米星、新霉素、巴龍霉素和核糖霉素等。

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