2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》精選復(fù)習(xí)講義（30）

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大環(huán)內(nèi)酯類抗生素

　　大環(huán)內(nèi)酯類抗生素是由鏈霉菌產(chǎn)生的一類弱堿性抗生素，其分子結(jié)構(gòu)特征為含有一個內(nèi)酯結(jié)構(gòu)的十四元或十六元大環(huán)，通過內(nèi)酯環(huán)上羥基與去氧氨基糖或6-去氧糖縮合成堿性苷。這類藥物主要有紅霉素(Erythromycin)、麥迪霉素(Midecamycin)和螺旋霉素(Spiramycin)等。此類抗生素在生物合成過程中產(chǎn)生結(jié)構(gòu)近似、性質(zhì)相仿的諸多成分。當(dāng)菌種或生產(chǎn)工藝改變時。可造成產(chǎn)品中各成分比例不同，因而影響產(chǎn)品質(zhì)量，另外，由于分子巾存在內(nèi)酯鍵，故對酸、堿都不穩(wěn)定，在體內(nèi)也易被酯酶所分解，不論發(fā)生苷鍵水解、內(nèi)酯環(huán)開環(huán)或脫去酰基反應(yīng)，都可使其喪失或降低抗菌活性。

　　大環(huán)內(nèi)酯類抗生素作用機(jī)制主要為抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。因此，這類抗生素的抗菌譜和抗菌活性相似，即對革蘭陽性菌、某些革蘭陰性菌、支原體等有較強(qiáng)的作用;與臨床常用的其他抗生素之間無交叉耐藥性，但細(xì)菌對同類藥物仍可產(chǎn)生耐藥性;但毒性較低，無嚴(yán)重不良反應(yīng)。

鈉通道阻滯劑知識點(diǎn)

　　鈉通道阻滯劑的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：

　　本類藥物的結(jié)構(gòu)特異性較差，許多藥物都是從局部麻醉藥的研究中得到。

　　鈉通道阻滯劑的代表藥物：

　　奎尼丁(Quinidine)本品游離堿為白色無定形粉末，味苦。微溶于水，溶于乙醇、乙醚、三氯甲烷;硫酸奎尼丁為白色細(xì)針狀結(jié)晶，無臭，味極苦，遇光漸變色;沸水中易溶，在三氯甲烷和乙醇中溶解，在水中微溶，在乙醚中幾乎不溶。

　　本品是抗瘧藥奎寧的非對映異構(gòu)體。

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