2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學》精選復習講義（30）

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大環(huán)內酯類抗生素

　　大環(huán)內酯類抗生素是由鏈霉菌產生的一類弱堿性抗生素，其分子結構特征為含有一個內酯結構的十四元或十六元大環(huán)，通過內酯環(huán)上羥基與去氧氨基糖或6-去氧糖縮合成堿性苷。這類藥物主要有紅霉素(Erythromycin)、麥迪霉素(Midecamycin)和螺旋霉素(Spiramycin)等。此類抗生素在生物合成過程中產生結構近似、性質相仿的諸多成分。當菌種或生產工藝改變時�？稍斐僧a品中各成分比例不同，因而影響產品質量，另外，由于分子巾存在內酯鍵，故對酸、堿都不穩(wěn)定，在體內也易被酯酶所分解，不論發(fā)生苷鍵水解、內酯環(huán)開環(huán)或脫去�；磻�，都可使其喪失或降低抗菌活性。

　　大環(huán)內酯類抗生素作用機制主要為抑制細菌蛋白質的合成。因此，這類抗生素的抗菌譜和抗菌活性相似，即對革蘭陽性菌、某些革蘭陰性菌、支原體等有較強的作用;與臨床常用的其他抗生素之間無交叉耐藥性，但細菌對同類藥物仍可產生耐藥性;但毒性較低，無嚴重不良反應。

鈉通道阻滯劑知識點

　　鈉通道阻滯劑的結構特點：

　　本類藥物的結構特異性較差，許多藥物都是從局部麻醉藥的研究中得到。

　　鈉通道阻滯劑的代表藥物：

　　奎尼丁(Quinidine)本品游離堿為白色無定形粉末，味苦。微溶于水，溶于乙醇、乙醚、三氯甲烷;硫酸奎尼丁為白色細針狀結晶，無臭，味極苦，遇光漸變色;沸水中易溶，在三氯甲烷和乙醇中溶解，在水中微溶，在乙醚中幾乎不溶。

　　本品是抗瘧藥奎寧的非對映異構體。

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