2015年執(zhí)業(yè)藥師《臨床藥物治療學(xué)》復(fù)習(xí)筆記(20)

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強心苷中毒的處理方法

　　①停藥：出現(xiàn)中毒先兆，及時停藥，監(jiān)測強心苷血藥濃度有助于及早發(fā)現(xiàn)。一般地高辛血藥濃度3ng/ml，洋地黃在45ng/ml即可診斷為中毒。

　�、谘a鉀：洋地黃中毒常伴有低鉀，但血清鉀正常并不代表細胞內(nèi)不缺鉀，所以藥物中毒時，低鉀與血清鉀正常者都應(yīng)補鉀但不可過量 (發(fā)生傳導(dǎo)阻滯不能補鉀，因鉀離子能抑制傳導(dǎo))。

　　③補鎂：鎂是ATP酶的激動劑，缺鎂時鉀不能進入細胞內(nèi)，故頑固性低鉀經(jīng)補鉀治療仍無效時，常表明患者缺鎂，補鎂后中毒癥狀很快消失。補鎂還有助于糾正心力衰竭，增進食欲。因此有人認為洋地黃中毒時，不論血鉀水平如何，也不論心律失常性質(zhì)如何，只要不是高血鎂癥，均可補鎂。但腎功能不全、神志不請和呼吸中樞抑制的患者補鎂應(yīng)慎重，以防加重昏迷及誘發(fā)呼吸停止。

強心苷類構(gòu)效關(guān)系

　　強心苷是一類具有正性肌力作用的苷類化合物，分為兩級。植物中的是天然的一級苷，如毛花苷丙 (西地蘭)，我國含強心苷的植物資源豐富，8個科30余種植物分布在全國各地，如夾竹桃科的夾竹桃、羅布麻等。提取過程中經(jīng)水解得到的是二級苷，如地高辛、洋地黃苷、鈴蘭毒苷等。

　　強心苷由糖和苷元結(jié)合而成。苷元是由一個甾核和一個不飽和內(nèi)酯環(huán)結(jié)合而成，是藥物發(fā)揮正性肌力作用的基本結(jié)構(gòu)。糖的種類除葡萄糖外，都是稀有糖，如洋地黃毒糖，糖是正性肌力的輔助成分，能增加苷元的水溶性，延長苷元的作用時間。糖的數(shù)量也影響苷元作用，一般三糖苷作用最強。各種強心苷的作用性質(zhì)基本相同，只是化學(xué)結(jié)構(gòu)上某些取代基團不同，故作用有強弱、快慢、久暫之分。作用強度與作用持續(xù)時間重要取決于經(jīng)過醚橋與甾核 C3連接的1-4個分子的糖，如果改變糖的連接位置，則強心苷作用強度減弱，持續(xù)時間縮短。強心苷與腎上腺皮質(zhì)激素都有甾核，但它們的甾核結(jié)構(gòu)各異。強心苷甾核上有三個重要取代基，即強心苷發(fā)揮正性肌力作用所必須的結(jié)構(gòu)：①C3位上的 β 羥基;②C14的 β構(gòu)型的羥基且羥基的多少與藥物的極性有關(guān)，③C17必須是不飽和的內(nèi)酯環(huán)，如為飽和內(nèi)酯環(huán)或開環(huán)結(jié)構(gòu)則失去正性肌力作用。

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