2015年執(zhí)業(yè)藥師《臨床藥理學(xué)》精選復(fù)習(xí)資料(22)

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　　鹽酸普萘洛爾作用與用途

　　鹽酸普萘洛爾為白色結(jié)晶性粉末，溶于水。分子結(jié)構(gòu)中有一個手性原子，S(—)異構(gòu)體活性強(qiáng)，目前藥品為外消旋體。

　　本品在稀酸中易分解，堿性時較穩(wěn)定，遇光易變質(zhì)。

　　本品與硅鎢酸試液作用生成淡紅色沉淀。

　　本品為非選擇性β-受體阻斷藥，阻斷心肌的β受體，對β1和β2受體均有拮抗作用。減慢心率，抑制心臟收縮力與傳導(dǎo)、循環(huán)血量減少、心肌耗氧量降低。臨床主要用于治療多種原因所致的心律失常，也可用于心絞痛高血壓嗜鉻細(xì)胞瘤(手術(shù)前準(zhǔn)備)等。由于拮抗β2受體可引起支氣管痙攣和哮喘，故本品禁用于支氣管哮喘的病人。

　　二氮嗪使用注意事項

　　1.可引起水鈉潴留，多次重復(fù)使用可能引起水腫、充血性心力衰竭，過量可引起低血壓癥甚至導(dǎo)致休克，均應(yīng)及時予以處理。

　　2.對糖尿病患者或多次注射本品的患者，為防止血糖上升，可用胰島素或口服降血糖藥以控制血糖。

　　3.用藥后可能出現(xiàn)一時性腦或心肌缺血、發(fā)熱感、頭痛、惡心、失眠、便秘、腹部不適感、聽覺異常、靜脈灼痛感等。

　　4.充血性心力衰竭、糖尿病、腎功能不全的重型高血壓患者及乳婦忌用。

　　5.本品不宜與其他藥物及輸液配伍。

　　米諾地爾作用機(jī)理

　　米諾地爾的作用性質(zhì)與肼屈嗪相似，但作用較強(qiáng)和持久。它直接作用于血管平滑肌，舒張小動脈，降低外周阻力，從而使血壓下降，對容量血管無明顯作用。在降壓時也能反射性興奮交感神經(jīng)而使心率加快、心輸出量增加，血漿腎素活性增加和水鈉潴留。心率加快還與該品對心臟有直接的正性肌力作用有關(guān)。其水鈉潴留作用部分是由于腎素分泌增加，部分由于直接作用于腎小管使腎小管對Na+和水的再吸收增加所致。水鈉潴留和心輸出量增加可減弱該品降壓效力，因此常不單獨應(yīng)用而與利尿劑和β受體阻滯劑合用于嚴(yán)重高血壓患者。其作用機(jī)制可能由于在體內(nèi)代謝成米諾地爾N-O硫酸鹽，后者增加血管平滑肌細(xì)胞膜對K+的通透性，促進(jìn)細(xì)胞內(nèi)K+外流，引起血管平滑肌細(xì)胞膜超極化，從而使血管平滑肌松弛和血壓下降。

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