2015年執(zhí)業(yè)藥師《臨床藥理學》精選復習資料(27)

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　　細菌對β-內(nèi)酰胺類細菌耐藥機制

　　細菌對β-內(nèi)酰胺類抗生素耐藥機制可概括為：①細菌產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶(青霉素酶、頭孢菌素酶等使易感抗生素水解而滅活;②對革蘭陰性菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定的廣譜青霉素和第二、三代頭孢菌素，其耐藥發(fā)生機制不是由于抗生素被β-內(nèi)酰胺酶水解，而是由于抗生素與大量的β-內(nèi)酰胺酶迅速、牢固結(jié)合，使其停留于胞膜外間隙中，因而不能進入靶位(PBPs)發(fā)生抗菌作用。此種β-內(nèi)酰胺酶的非水解機制又稱為“牽制機制”(trapping mechanism);③PBPs靶蛋白與抗生素親和力降低、PBPs增多或產(chǎn)生新的PBPs均可使抗生素失去抗菌作用。例如MRSA(methicillin resistant Staphylococcus aureus)具有多重耐藥性，其產(chǎn)生機制是PBPs改變的結(jié)果，高度耐藥性系由于原有的PBP2與PBP3之間產(chǎn)生一種新的PBP2'(即PBP2a)，低、中度耐藥系由于PBPs的產(chǎn)量增多或與甲氧西林等的親和力下降所致;④細菌的細胞壁或外膜的通透性改變，使抗生素不能或很少進入細菌體內(nèi)到達作用靶位。革蘭陰性菌的外膜是限制β-內(nèi)酰胺類抗生素透入菌體的第一道屏障。

　　近年研究已證實抗生素透入外膜有非特異性通道與特異性通道兩種。大腸桿菌K-12外膜有親水性的非特異性孔道蛋白(porin)為三聚體結(jié)構(gòu)，有二個孔道蛋白，即OmpF與OmpC，其合成由OmpB3基因調(diào)控。OmpF的直徑為1nm，許多重要的β-內(nèi)酰胺類抗生素大多經(jīng)過此通道擴散入菌體內(nèi)。鼠傷寒桿菌OmpF與OmpC缺陷突變株對頭孢噻啶的通透性要比野生株小10倍，因而耐藥。僅含微量OmpF與OmpC的大腸桿菌突變株，對頭孢唑啉、頭孢噻吩的透入也較野生株成倍降低，其MIC明顯增高，也出現(xiàn)耐藥。綠膿桿菌對β-內(nèi)酰胺類抗生素耐藥性的產(chǎn)生已證明是由于外膜非特異性孔道蛋白OprF缺陷而引起的。革蘭陰性外膜的特異性通道，在綠膿桿菌耐亞胺培南的突變株已證明系由于外膜缺失一種分子量為45～46kD蛋白OprD.如將此OprD重組于缺陷OprD的突變株外膜蛋白脂質(zhì)體中，又可使亞胺培南透過性增加5倍以上，其MIC也相應地降低，于是細菌的耐藥性消除。⑤由于細菌缺少自溶酶而出現(xiàn)細菌對抗生素的耐藥性，即抗生素具有正常的抑菌作用，但殺菌作用差。

　　藥理學糖苷

　　單糖半縮醛羥基與另一個分子(例如醇、糖、嘌呤或嘧啶)的羥基、胺基或巰基縮合形成的含糖衍生物。

　　也稱配糖體。是單糖或寡糖的半縮醛羥基與另一分子中的羥基、氨基或硫羥基等失水而產(chǎn)生水合物。因此一個糖苷可分為兩部分。一部分是糖的殘基(糖去掉半縮醛羥基)，另一個部分是配基(非糖部分)，其鍵稱為糖苷鍵。配基部分可以是很簡單的，也可以是很復雜的。糖苷鍵可以通過氧、硫、氮原子彼此連接起來，它們的糖苷分別簡稱為O-苷、S-苷、N-苷或C-苷。糖苷的配基可以是糖，這樣就縮合成雙糖、寡糖和多糖。

　　糖苷廣泛分布于植物的根、莖、葉、花和果實中。大多是帶色晶體，能溶于水。一般味苦。有些有劇毒。水解時生成糖和其他物質(zhì)。例如苦杏仁苷(amygdalin)C20H27NO11水解的最終產(chǎn)物是葡萄糖C6H12O6、苯甲醛C6H5CHO和氫氰酸HCN.糖苷可用作藥物。很多中藥的有效成分就是糖苷，例如柴胡、桔梗、遠志等。由于立體構(gòu)型的不同，糖苷有α和β兩類型。葡萄糖的苷(葡萄苷)和其他糖的苷，大多數(shù)是β-型糖苷。

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