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2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥學知識二》必背知識點(7)

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第二節(jié) 祛痰藥

  祛痰藥主要分為五類:

  (1)多糖纖維素分解劑:促使黏膜痰中酸性黏蛋白纖維裂解,減低痰液的黏稠度。藥品有溴己新、氨溴索。

  (2)黏痰溶解劑:結(jié)構(gòu)中含巰基的氨基酸,吸入后與黏蛋白的雙硫鍵結(jié)合,可使黏蛋白分子裂解,從而降低痰液的黏稠度,使黏性痰液化而易于咳出。代表藥有乙酰半胱氨酸。

  (3)含有分解脫氧核糖核酸(DNA)的酶類:如糜蛋白酶、脫氧核糖核酸酶等。

  (4)表面活性劑:可降低痰液的表面張力以降低痰液的黏稠度,使其在黏膜表面的黏附力降低,以易于咳出。

  (5)黏痰調(diào)節(jié)劑:能分裂黏蛋白、糖蛋白多肽鏈上等分子間的二硫鍵,使分子變小,降低痰液的黏度,并改變其組分和流變學特性,同時調(diào)節(jié)黏液的分泌。代表藥有羧甲司坦、厄多司坦等。

  一、藥理作用與臨床評價

  (一)作用特點(重要考點)

  1.溴己新

  具有較強的黏痰溶解作用,口服吸收迅速、完全。

  2.氨溴索

  可抑制黏液腺和杯狀細胞中酸性糖蛋白的合成,使痰液中的唾液酸(酸性黏多糖成分之一)含量減少,痰中的黏多糖纖維素裂解,痰液黏度下降、變薄,易于咳出。

  3.乙酰半胱氨酸

  乙酰半胱氨酸分子中所含的巰基,能使痰液中糖蛋白多肽鏈的二硫鍵斷裂,并使膿性痰液中的 DNA 纖維斷裂,從而降低痰液的黏滯性。用于大量黏痰阻塞而引起的呼吸困難,如急性和慢性支氣管炎、支氣管擴張、肺結(jié)核、肺炎、肺氣腫以及手術(shù)等引起的痰液黏稠、咳痰困難,還可用于對乙酰氨基酚中毒的解救、環(huán)磷酰胺引起的出血性膀胱炎的治療。

  4.羧甲司坦

  羧甲司坦主要在細胞水平上影響支氣管腺體分泌,從而使痰液的黏滯性降低,有利于痰液咳出。

  5.厄多司坦

  分子中含有封閉的巰基,在肝臟中生物轉(zhuǎn)化成含有游離巰基的活性代謝產(chǎn)物,后者可使支氣管分泌物中糖蛋白二硫鍵斷裂而降低痰液稠度,從而有利于痰液咳出。本品還具有抗氧化作用,并增強抗生素的穿透性,增加黏膜纖毛運動等功能。

  (二)典型不良反應(yīng)

  1.黏痰溶解藥(溴己新、氨溴索、乙酰半胱氨酸)

  偶見支氣管痙攣、遺尿、體位性低血壓、心動過速、心悸、顱內(nèi)高壓、異常心電圖。

  2.黏痰調(diào)節(jié)劑(羧甲司坦、厄多司坦)

  偶見上腹部隱痛、腹瀉、胃腸出血、口干、輕度輕微頭痛、頭暈。

  (三)禁忌證

  妊娠初期和哺乳期婦女,以及胃炎、胃潰瘍、過敏體質(zhì)及嚴重肝、腎功能不全患者。

  (四)藥物相互作用

  避免與可待因、復方桔梗片、右美沙芬等中樞性強效鎮(zhèn)咳藥合用,以防止稀化的痰液可能堵塞氣管。

  乙酰半胱氨酸能減弱青霉素、頭孢菌素、四環(huán)素類藥的抗菌活性,故不宜與這些抗菌藥物合用。必需使用時,可間隔 4h 或交替用藥。

  二、用藥監(jiān)護(考點)

  (一)注意與鎮(zhèn)咳藥的聯(lián)合應(yīng)用

  (1)對痰液較多的濕咳應(yīng)以祛痰為主,不宜單純使用鎮(zhèn)咳藥,應(yīng)先用或同時應(yīng)用祛痰劑。

  (2)鑒于被稀釋后的痰液借助咳嗽反射而排出,在使用司坦類黏液調(diào)節(jié)劑后暫緩繼用強效鎮(zhèn)咳劑,以免被稀釋的痰液堵塞氣道。

  (3)乙酰半胱氨酸能溶解白色黏痰及膿性痰。對于一般祛痰藥無效者,使用乙酰半胱氨酸可能仍然有效。

  (二)注意與平喘藥的聯(lián)合應(yīng)用

  支氣管哮喘的咳嗽,應(yīng)合并應(yīng)用平喘藥,可緩解支氣管痙攣,再輔助止咳和祛痰。

  三、主要藥品

  溴己新

  Bromhexine

  【適應(yīng)證】用于急、慢性支氣管炎,支氣管擴張等伴有黏痰較多而不易咯出患者。

  【注意事項】胃及十二指腸潰瘍或存在潰瘍病史的患者,使用此類藥物宜謹慎。

  羧甲司坦

  Carbocisteine

  【適應(yīng)證】用于支氣管炎、支氣管哮喘等疾病引起的痰液黏稠、咳出困難。

  【注意事項】消化道潰瘍活動期禁用,消化道潰瘍史患者慎用。

  氨溴索

  Ambroxol

  【適應(yīng)證】用于痰液黏稠不易咳出者。

  乙酰半胱氨酸

  Acetylcysteine

  【適應(yīng)證】用于濃稠痰黏液過多的急、慢性支氣管炎急性發(fā)作、支氣管擴張癥。

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