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載體轉(zhuǎn)運(yùn)概念
載體轉(zhuǎn)運(yùn)是指藥物首先與生物膜上相應(yīng)的載體結(jié)合，再將藥物轉(zhuǎn)運(yùn)到膜的另一側(cè)的過(guò)程。由于需要載體參與，故有飽和限速及競(jìng)爭(zhēng)抑制。載體轉(zhuǎn)運(yùn)方式主要有：
(一)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)指逆濃度差的載體轉(zhuǎn)運(yùn)(它可使藥物在體內(nèi)聚集于某一器官或組織)，需要消耗能量。采用主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)方式的藥物并不多，一般與藥物的吸收關(guān)系不大。但兒茶酚胺通過(guò)胺泵進(jìn)入囊泡、青霉素從腎小管的主動(dòng)排泌等都屬于這種轉(zhuǎn)運(yùn)類型。所以，當(dāng)丙磺舒和青霉素合用時(shí)，兩個(gè)弱酸性藥物在腎小管管壁細(xì)胞中依靠同一載體排泌，可發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制，從而延緩青霉素的排出，而增加其作用的持續(xù)時(shí)間。
(二)易化擴(kuò)散
易化擴(kuò)散指順濃度差的載體轉(zhuǎn)運(yùn)，不耗能。如體內(nèi)葡萄糖和一些離子(Na+、K+、Ca2+等)的吸收即采用此種轉(zhuǎn)運(yùn)方式，其轉(zhuǎn)運(yùn)的速度遠(yuǎn)比脂溶擴(kuò)散要快得多。另外，極少數(shù)藥物還可通過(guò)膜動(dòng)轉(zhuǎn)方式轉(zhuǎn)運(yùn)，即通過(guò)生物膜的運(yùn)動(dòng)，將大分子物質(zhì)以包裹的方式進(jìn)行被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)，如胞飲和胞吐
鎮(zhèn)痛藥哌替啶藥理作用
(1)藥理作用：主要激動(dòng)μ型阿片受體，藥理作用與嗎啡基本相同，作用持續(xù)時(shí)間較短。
(2)臨床應(yīng)用
1)鎮(zhèn)痛：鎮(zhèn)痛作用較嗎啡弱，但成癮性較嗎啡輕，產(chǎn)生也較慢，現(xiàn)已取代嗎啡用于創(chuàng)傷、手術(shù)后及晚期癌癥等各種原因引起的劇痛，用于內(nèi)臟絞痛須加用阿托品。
2)心源性哮喘：哌替啶可替代嗎啡作為心源性哮喘的輔助治療，且效果良好。
3)麻醉前給藥及人工冬眠：麻醉前給予哌替啶，能使患者安靜，消除患者術(shù)前緊張和恐懼情緒。本品與氯丙嗪，異丙嗪組成冬眠合劑，可降低人工冬眠患者的基礎(chǔ)代謝。
(3)不良反應(yīng)
治療量時(shí)不良反應(yīng)與嗎啡相似。劑量過(guò)大可明顯抑制呼吸。久用產(chǎn)生耐受性和依賴性。
鎮(zhèn)痛藥噴他佐辛
藥理作用及臨床應(yīng)用：鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1/3，呼吸抑制作用為嗎啡的1/2，但相對(duì)較安全。可用納洛酮拮抗。對(duì)胃腸道平滑肌的興奮作用比嗎啡弱。冠心病患者靜脈注射本藥能提高平均主動(dòng)脈壓、左室舒張末壓，增加心臟做功。噴他佐辛成癮性小，在藥政管理上已列入非麻醉品。適用于各種慢性疼痛。由于本品仍有產(chǎn)生依賴性的傾向，仍不能作為理想的嗎啡替代品。
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