2015年執(zhí)業(yè)藥師《臨床藥理學(xué)》考試輔導(dǎo)精華(6)

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　　α腎上腺素受體阻斷藥的藥理作用介紹

　　1、血管：

　　靜脈注射能使血管舒張，血壓下降。其機制主要是對血管α1受體的阻斷作用和直接舒張血管作用。

　　2、心臟：

　　對心臟有興奮作用，使心收縮力加強，心率加快，輸出量增加。這種興奮作用部分由血管舒張，血壓下降，反射地引起;部分是阻斷神經(jīng)末梢突觸前膜α2受體，從而促進NA釋放的結(jié)果。偶可致心律失常。

　　3、其他：

　　有擬膽堿作用，使胃腸平滑肌興奮。有組胺樣作用，使胃酸分泌增加。酚妥拉明可引起皮膚潮紅，妥拉唑啉可增加唾液腺、汗腺分泌。

　　大環(huán)內(nèi)酯類抗生素共同特點

　　大環(huán)內(nèi)酯類抗生素是一類具有12～16碳內(nèi)酯環(huán)共同化學(xué)結(jié)構(gòu)的抗菌藥。目前使用的有紅霉素、麥迪霉素、麥白霉素、乙基螺旋霉素、交沙霉素及吉他霉素等。本類藥的共同特點為：①抗菌譜窄，比青霉素略廣，主要作用于需氧革蘭陽性菌和陰性球菌、厭氧菌，以及軍團菌、胎兒彎曲菌、衣原體和支原體等;②細菌對本類各藥間有不完全交叉耐藥性;③在堿性環(huán)境中抗菌活性較強，治療尿路感染時常需堿化尿液;④口服后不耐酸，酯化衍生物可增加口服吸收;⑤血藥濃度低，組織中濃度相對較高，痰、皮下組織及膽汁中明顯超過血藥濃度;⑥不易透過血腦屏障;⑦主要經(jīng)膽汁排泄，進行肝腸循環(huán);⑧毒性低微�？诜蟮闹饕弊饔脼槲改c道反應(yīng)，靜脈注射易引起血栓性靜脈炎。

　　紅霉素抗菌作用|體內(nèi)過程

　　紅霉素(erythromycin)從鏈絲菌(S. erythreus)分離而得。

　　【抗菌作用】紅霉素對革蘭陽性細菌有強大抗菌作用，革蘭陰性菌如腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌、百日咳桿菌、布氏桿菌等及軍團菌(Legionella)對紅霉素也都高度敏感。紅霉素對某些螺旋體、肺炎支原體及螺桿菌也有抑制作用。金葡菌對紅霉素可產(chǎn)生耐藥性，大環(huán)內(nèi)酯類抗生素之間有部分交叉耐藥性。

　　紅霉素的抗菌機制是它能與細菌核蛋白體的50S亞基結(jié)合，抑制轉(zhuǎn)肽作用及(或)信使核糖核酸(mRNA)移位，而抑制蛋白質(zhì)合成。

　　【體內(nèi)過程】紅霉素不耐酸，口服用糖衣片。無味紅霉素是其丙酸酯的十二烷酸鹽，能耐酸、無味，適于兒童患者服用。紅霉素口服吸收快，2小時血藥濃度達到高峰，可維持6～12小時，t1/2約2小時。乙琥紅霉素為酯化紅霉素在體內(nèi)釋出紅霉素。紅霉素吸收后可迅速分布于組織、各種腺體并易透過胎盤和滑膜囊腔等。藥物在體內(nèi)大部分經(jīng)肝破壞，膽汁中濃度高，約為血漿濃度的10倍，僅少量藥物(12%)由尿排泄。

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