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鈣通道阻滯劑的療效
高血壓循證醫(yī)學(xué)的大量證據(jù)表明：更有效地控制血壓并使血壓達(dá)標(biāo)，對(duì)減少心血管病事件十分重要。因此，2004年中國(guó)高血壓防治指南(實(shí)用本)指出：“降壓治療的收益主要來(lái)自降壓本身，要了解各類(lèi)降壓藥在安全性保證下的降壓能力”。
與其它抗高血壓藥物比較，二氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑在降壓作用方面有如下獨(dú)特的優(yōu)點(diǎn)：
1、降壓療效和降壓幅度相對(duì)較強(qiáng)，而療效的個(gè)體差異較小，以及只有相對(duì)禁忌證，沒(méi)有絕對(duì)禁忌證，這就有助于提高高血壓的治療率和控制率。例如新近公布的由中國(guó)高血壓聯(lián)盟啟動(dòng)的HOT-CHINA研究，在隨防10周后完成方案人群的血壓達(dá)標(biāo)率為86.97%，而治療期間按醫(yī)囑服藥者占95.6%。在HOT的國(guó)際試驗(yàn)中，亞洲人群的降壓幅度也大于整體人群。
2、對(duì)老年患者有較好降壓療效，收縮壓下降較明顯。將有關(guān)老年單純收縮期高血壓的SHEP、Syst-Eur和Syst-China這3項(xiàng)臨床試驗(yàn)進(jìn)行薈萃分析，還發(fā)現(xiàn)二氫吡啶類(lèi)使總死亡下降了32%、卒中發(fā)生下降了37%、心梗發(fā)生下降了25%。
3、幾乎可以與每類(lèi)抗高血壓藥聯(lián)合使用而增強(qiáng)降壓療效。今年3月的ACC年會(huì)上公布的ASCOT-BPLA試驗(yàn)的初步結(jié)果表明，氨氯地平和培哚普利聯(lián)合治療，在改善臨床預(yù)后方面優(yōu)于既往推薦的β受體阻滯劑+利尿劑的標(biāo)準(zhǔn)治療方案。與標(biāo)準(zhǔn)治療方案比較，新藥聯(lián)合可使總死亡和總的冠脈事件平均下降14%、卒中發(fā)生下降23%、心血管死亡下降24%、新發(fā)生的糖尿病下降32%.
異煙肼的臨床應(yīng)用
口服吸收快而完全，1～2h血藥濃度達(dá)峰值，廣泛分布于全身體液和組織，包括腦脊液和胸水中。穿透力強(qiáng)，可滲入關(guān)節(jié)腔，胸、腹水以 及纖維化或干酪化的結(jié)核病灶中，也易透入細(xì)胞內(nèi)作用于已被吞噬的結(jié)核桿菌。異煙肼主要在肝內(nèi)代謝，由乙�；敢阴；癁橐阴．悷熾潞彤悷熕岬�，最后與少量原 形藥一同從腎排出。由于乙酰化酶的表現(xiàn)型與人種有明顯關(guān)系，異煙肼的代謝分為快、慢兩種代謝型。前者尿中乙�；悷熾螺^多，后者尿中的游離異煙肼較多。慢代謝型在白種人中占50%～60%，在中國(guó)人中慢代謝型約占25.6%，快代謝型約占49.3%�？齑x型的t1/2為0.5～1.5h。連續(xù)每日給藥情 況下，兩種代謝型療效無(wú)大差異，如用間歇療法，則快代謝型療效低于慢代謝型。慢代謝型不良反應(yīng)較少見(jiàn)。
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