2016執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)知識二》臨床藥理學(xué)資料(20)

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　　妥拉唑啉藥物介紹

　　妥拉唑淋(toalzoline，芐唑淋)對α受體阻斷作用與酚妥拉明相似，但較弱，而組胺樣作用和擬膽堿作用較強(qiáng)�？诜妥⑸涠家孜�，大部分以原形從腎小管排泄�？诜蛰^慢，排泄較快，效果遠(yuǎn)不及注射給藥。主要用于血管痙攣性疾病的治療，局部浸潤注射用以處理去甲腎上腺素靜脈滴注時(shí)藥液外漏。不良反應(yīng)與酚妥拉明相同，但發(fā)生率較高。

　　酚芐明藥理|應(yīng)用

　　【酚芐明藥理作用】酚芐明進(jìn)入體內(nèi)后，其分子中的氯乙胺基須環(huán)化形成乙撐亞胺基，后者才能與α受體牢固結(jié)合，加以排泄緩慢，故阻斷α受體作用起效慢，但作用強(qiáng)大而持久。一次用藥，作用可維持3～4天。能舒張血管降低外周阻力。對于靜臥的正常人，緩慢靜脈注射一般劑量(1mg/kg)，收縮壓改變很少而舒張壓下降。但當(dāng)伴有代償性交感性血管收縮如血容量減少或直立時(shí)，就會引起顯著的血壓下降。由于血壓下降所引起反射作用，加上阻斷突觸前α2受體作用和對攝取1，攝取2的抑制作用，可使心率加速。

　　【臨床應(yīng)用】用于外周血管痙攣性疾病，也可用于休克和嗜鉻細(xì)胞瘤的治療。

　　卡比多巴臨床藥理的作用

　　α-甲基多巴肼有兩種異構(gòu)體，其左旋體稱卡比多巴是較強(qiáng)的L-芳香氨基酸脫羧酶抑制劑，由于不易通過血腦屏障，故與左旋多巴合用時(shí)，僅能抑制外周多巴脫羧酶的活性，從而減少多巴胺在外周組織的生成，同時(shí)提高腦內(nèi)多巴胺的濃度。這樣，既能提高左旋多巴的療效，又能減輕其外周的副作用，所以是左旋多巴的重要輔助藥。卡比多巴單獨(dú)應(yīng)用基本無藥理作用。將卡比多巴與左旋多巴按1：10的劑量合用，可使左旋多巴的有效劑量減少75%，芐絲肼與卡比多巴有同樣的效應(yīng)，它與左旋多巴按1：4制成的復(fù)方制劑稱美多巴，應(yīng)用于臨床。

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