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2016執(zhí)業(yè)藥師《藥學知識二》臨床藥理學資料(20)

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  妥拉唑啉藥物介紹

  妥拉唑淋(toalzoline,芐唑淋)對α受體阻斷作用與酚妥拉明相似,但較弱,而組胺樣作用和擬膽堿作用較強。口服和注射都易吸收,大部分以原形從腎小管排泄?诜蛰^慢,排泄較快,效果遠不及注射給藥。主要用于血管痙攣性疾病的治療,局部浸潤注射用以處理去甲腎上腺素靜脈滴注時藥液外漏。不良反應與酚妥拉明相同,但發(fā)生率較高。

  酚芐明藥理|應用

  【酚芐明藥理作用】酚芐明進入體內后,其分子中的氯乙胺基須環(huán)化形成乙撐亞胺基,后者才能與α受體牢固結合,加以排泄緩慢,故阻斷α受體作用起效慢,但作用強大而持久。一次用藥,作用可維持3~4天。能舒張血管降低外周阻力。對于靜臥的正常人,緩慢靜脈注射一般劑量(1mg/kg),收縮壓改變很少而舒張壓下降。但當伴有代償性交感性血管收縮如血容量減少或直立時,就會引起顯著的血壓下降。由于血壓下降所引起反射作用,加上阻斷突觸前α2受體作用和對攝取1,攝取2的抑制作用,可使心率加速。

  【臨床應用】用于外周血管痙攣性疾病,也可用于休克和嗜鉻細胞瘤的治療。

  卡比多巴臨床藥理的作用

  α-甲基多巴肼有兩種異構體,其左旋體稱卡比多巴是較強的L-芳香氨基酸脫羧酶抑制劑,由于不易通過血腦屏障,故與左旋多巴合用時,僅能抑制外周多巴脫羧酶的活性,從而減少多巴胺在外周組織的生成,同時提高腦內多巴胺的濃度。這樣,既能提高左旋多巴的療效,又能減輕其外周的副作用,所以是左旋多巴的重要輔助藥。卡比多巴單獨應用基本無藥理作用。將卡比多巴與左旋多巴按1:10的劑量合用,可使左旋多巴的有效劑量減少75%,芐絲肼與卡比多巴有同樣的效應,它與左旋多巴按1:4制成的復方制劑稱美多巴,應用于臨床。

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