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零級(jí)速率消除
是單位時(shí)間內(nèi)藥物濃度在體內(nèi)以恒定的量消除，簡(jiǎn)稱恒量消除。即不論血漿藥物濃度高低，單位時(shí)間內(nèi)消除的藥物量不變。
公式為：
dc/dt=-Kc0
∵c0=1
∴dc/dt=-K
因?yàn)閏的指數(shù)為零，所以稱為零級(jí)速率或零級(jí)動(dòng)力學(xué)(zero-orderkinetics)。其藥物時(shí)量曲線下降部分在半對(duì)數(shù)坐標(biāo)系上呈曲線，故又稱為非線性動(dòng)力學(xué)(nonlinearkinetics)。
許多酶催化過(guò)程，如代謝、腎、眼排泄、胃腸道主動(dòng)吸收均為飽和過(guò)程。不同于一級(jí)動(dòng)力學(xué)過(guò)程，反應(yīng)速率與底物濃度成正比，而零級(jí)動(dòng)力學(xué)反應(yīng)速率與底物濃度無(wú)關(guān)。如苯妥英鈉、水楊酸、雙香豆素的代謝。藥物劑量和濃度間無(wú)固定關(guān)系，血濃并不因增加劑量而增加，隨著酶系統(tǒng)變?yōu)轱柡�，底物濃度相�?duì)增加，消除速率越來(lái)越小。
零級(jí)動(dòng)力學(xué)(zero-orderkinetics)消除又叫恒量消除，是指單位時(shí)間內(nèi)藥物按恒定的量進(jìn)行消除，即單位時(shí)間消除的藥量相等。當(dāng)機(jī)體的消除功能低下或者用藥量超過(guò)機(jī)體最大的消除能力時(shí)，藥物按恒量方式消除。由于血藥濃度按恒定的速率消除，與血藥濃度無(wú)關(guān)，故而稱零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除。按零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除時(shí)，半衰期是一個(gè)不恒定的數(shù)值，隨血藥濃度高底而變化，當(dāng)藥物濃度降至最大消除能力以下時(shí)，則轉(zhuǎn)為一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除。
藥理學(xué)效能的定義
(1)效價(jià)強(qiáng)度：藥物達(dá)一定藥理效應(yīng)所需的劑量，反映藥物與受體的親和力，其值越小則強(qiáng)度越大。常用產(chǎn)生50%最大效應(yīng)時(shí)的劑量來(lái)表示，稱半數(shù)有效量(ED50)。
(2)效能：藥物達(dá)最大藥理效應(yīng)的能力(增加濃度或劑量而效應(yīng)量不再繼續(xù)上升)，反映藥物的內(nèi)在活性。
(3)藥物的最大效能與效應(yīng)強(qiáng)度含意完全不同，二者并不平行。
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