2016年執(zhí)業(yè)藥師《臨床藥理學》精選復習筆記(5)

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　　零級速率消除

　　是單位時間內藥物濃度在體內以恒定的量消除，簡稱恒量消除。即不論血漿藥物濃度高低，單位時間內消除的藥物量不變。

　　公式為：

　　dc/dt=-Kc0

　　∵c0=1

　　∴dc/dt=-K

　　因為c的指數為零，所以稱為零級速率或零級動力學(zero-orderkinetics)。其藥物時量曲線下降部分在半對數坐標系上呈曲線，故又稱為非線性動力學(nonlinearkinetics)。

　　許多酶催化過程，如代謝、腎、眼排泄、胃腸道主動吸收均為飽和過程。不同于一級動力學過程，反應速率與底物濃度成正比，而零級動力學反應速率與底物濃度無關。如苯妥英鈉、水楊酸、雙香豆素的代謝。藥物劑量和濃度間無固定關系，血濃并不因增加劑量而增加，隨著酶系統變?yōu)轱柡�，底物濃度相對增加，消除速率越來越小�?/P>

　　零級動力學(zero-orderkinetics)消除又叫恒量消除，是指單位時間內藥物按恒定的量進行消除，即單位時間消除的藥量相等。當機體的消除功能低下或者用藥量超過機體最大的消除能力時，藥物按恒量方式消除。由于血藥濃度按恒定的速率消除，與血藥濃度無關，故而稱零級動力學消除。按零級動力學消除時，半衰期是一個不恒定的數值，隨血藥濃度高底而變化，當藥物濃度降至最大消除能力以下時，則轉為一級動力學消除。

　　藥理學效能的定義

　　(1)效價強度：藥物達一定藥理效應所需的劑量，反映藥物與受體的親和力，其值越小則強度越大。常用產生50%最大效應時的劑量來表示，稱半數有效量(ED50)。

　　(2)效能：藥物達最大藥理效應的能力(增加濃度或劑量而效應量不再繼續(xù)上升)，反映藥物的內在活性。

　　(3)藥物的最大效能與效應強度含意完全不同，二者并不平行。

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