小結(jié)——抗癲癇藥的機制
1.巴比妥類——X巴比妥、撲米酮
① 增強A型γ-氨基丁酸(GABAa)受體活性
、 阻滯Na+依賴性動作電位的快速發(fā)放
2.X西泮
①激動GABA受體;
②作用于Na+通道。
3.苯妥英鈉:減少鈉離子內(nèi)流
4.卡馬西平、奧卡西平:
、 阻滯鈉通道,抑制突觸后神經(jīng)元動作電位發(fā)放;
、 阻斷突觸前Na+通道與動作電位發(fā)放,阻斷遞質(zhì)釋放。
5.加巴噴丁、氨己烯酸GABA氨基轉(zhuǎn)移酶抑制劑:
加巴噴丁——增加GABA釋放;
氨己烯酸——減少GABA降解
6.丙戊酸鈉抑制GABA降解,或促進合成——增加腦內(nèi)GABA濃度。
重要考點!抗癲癇用藥的選擇
首選
全面性發(fā)作:強直陣攣性發(fā)作(大發(fā)作)丙戊酸鈉、卡馬西平、拉莫三嗪、托吡酯
部分性發(fā)作同上+奧卡西平
典型失神性發(fā)作(小發(fā)作)丙戊酸鈉、乙琥胺
非典型失神、失張力和強直發(fā)作丙戊酸鈉、拉莫三嗪、氯硝西泮
重要小結(jié)!癲癇類型首選藥物
1.持續(xù)狀態(tài):地西泮靜注
2.大發(fā)作:苯妥英鈉
3.小發(fā)作:乙琥胺
4.大+小(混合型):丙戊酸鈉
5.精神運動發(fā)作:卡馬西平
(二)典型不良反應(yīng)
1.巴比妥類及苯二氮䓬類——見第一節(jié)。
2.乙內(nèi)酰脲類(苯妥英鈉)
——齒齦增生、共濟失調(diào)、眼球震顫、行為改變、笨拙或步態(tài)不穩(wěn)、思維混亂、小腦前庭癥狀、肌力減弱、嗜睡、發(fā)音不清、手抖、出血及昏迷。
苯妥英鈉口訣
苯妥英鈉有三抗,癲癇疼痛心失常。
抑鈉內(nèi)流穩(wěn)定膜,大發(fā)首選莫驚慌。
不良反應(yīng)牙齦增,頭暈貧血和過敏。
3.二苯并氮䓬類(卡馬西平)
——視物模糊、復(fù)視、眼球震顫、頭痛。
4.脂肪酸類(丙戊酸鈉)
——肝臟中毒(球結(jié)膜和皮膚黃染)、過敏性皮疹、異常出血或瘀斑、胰腺炎、月經(jīng)不規(guī)律。
卡馬西平口訣
精神發(fā)作選西平,還能治療叉神經(jīng)。
躁狂抑郁和尿崩,可惜傷害了眼睛。
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