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第四節(jié) 膽固醇吸收抑制劑——依折麥布
一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
(一)作用特點(diǎn)
選擇性抑制小腸膽固醇轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(NPC1L1)活性，通過腸肝循環(huán)持續(xù)作用于小腸上皮靶點(diǎn)，減少腸道內(nèi)膽固醇吸收。
用于——原發(fā)性高膽固醇血癥。
【優(yōu)點(diǎn)】
1.不抑制膽固醇在肝臟中的合成(如他汀類);
2.不影響膽汁酸分泌(如膽汁酸螯合藥)、脂溶性維生素及其他固醇類物質(zhì)吸收;
3.很少與其他藥相互影響
良好的安全性和耐受性。
膽汁酸螯合劑--考來烯胺——阻斷膽汁酸肝腸循環(huán)
(二)典型不良反應(yīng)
常見——嘔吐、吞咽困難、腹痛、腹瀉、腹脹、便秘、肝臟轉(zhuǎn)氨酶AST及ALT升高;
少見——肝炎、肌痛、肌病、關(guān)節(jié)痛、肌磷酸激酶升高;
罕見——橫紋肌溶解癥。
(三)藥物相互作用
1.與他汀類藥作用機(jī)制互補(bǔ)，聯(lián)合應(yīng)用降膽固醇作用顯著增強(qiáng)。
2.與非諾貝特聯(lián)合，可使LDL-ch降低20%。
不能與葡萄柚汁合用——血藥濃度升高而發(fā)生不良反應(yīng)。
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