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2016年執(zhí)業(yè)藥師《臨床藥物治療學(xué)》精編講義(9)

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  胃黏膜保護(hù)劑藥理作用

  胃黏膜保護(hù)劑可防治胃黏膜損傷,促進(jìn)組織修復(fù)和潰瘍愈合。

  (一)作用特點

  胃黏膜保護(hù)劑進(jìn)入胃腸道后可迅速與黏膜度選擇性,尤其是與受損黏膜部位結(jié)合后形成薄膜,覆蓋在黏膜表面,使之不再受到各種有害物質(zhì)(消化液、藥物等)的侵襲。

  (二)典型不良反應(yīng)

  胃黏膜保護(hù)劑均可引起便秘。由于其鉍劑的不溶性和局部作用的特點,服藥期間口中可能帶有氨味,并可使舌、大便變黑,牙齒短暫變色,停藥后能自行消失。硫糖鋁服后吸收較少,故不良反應(yīng)較少,可能出現(xiàn)腹脹、腹瀉等胃腸道反應(yīng)。

  (三)禁忌證

  嚴(yán)重腎功能不全者、妊娠期婦女禁用鉍劑。

  (四)藥物相互作用

  1.硫糖鋁及鉍劑在酸性環(huán)境中產(chǎn)生保護(hù)胃、十二指腸黏膜作用,故不宜與堿性藥物合用。

  2.H2受體阻斷劑、質(zhì)子泵抑制劑等抑酸劑使胃酸分泌減少,可干擾硫糖鋁及鉍劑的吸收,故不宜合用。

  3.為防止鉍中毒,兩種鉍劑不宜聯(lián)用。

  4.替普瑞酮對鹽酸、阿司匹林、酒精等引起的消化性潰瘍具有細(xì)胞保護(hù)作用, H2 受體與阻斷劑合用可促進(jìn)潰瘍的愈合。

  固體分散物的速釋|緩釋原理

  1.速釋原理

  (1)藥物的分散狀態(tài):載體中藥物以分子態(tài)、膠體狀態(tài)、亞穩(wěn)定態(tài)、微晶態(tài)與無定形存在于載體材料中,載體材料還可以防止已分散的藥物再聚集而粗化。藥物溶解溶出速度快,有利于藥物的吸收。不同狀態(tài)存在的藥物溶出速度比較為:分子態(tài)>無定形>微晶態(tài)

  (2)載體材料對藥物溶出的促進(jìn)作用

  1)水溶性載體材料提高了藥物的可潤濕性

  2)載體保證了藥物的高度分散性(PEG)

  3)載體材料對藥物有抑晶性(PVP)

  2.緩釋原理

  采用難溶性材料、脂質(zhì)類制成的固體分散物具有緩釋作用。

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