2016年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)知識二》知識點專項突破(14)

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第三節(jié) 留鉀利尿劑——低效

　　作用于：遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管，減少K+排出。

　　分為：

　　1.醛固酮(鹽皮質(zhì)激素)受體阻斷劑

　　(螺內(nèi)酯、依普利酮、坎利酮和坎利酸鉀)

　　2.腎小管上皮細(xì)胞Na+通道抑制劑

　　(氨苯蝶啶、阿米洛利)

　　―、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點

　　1.醛固酮受體阻斷劑

　　醛固酮——保Na+、H2O,排K+、H+的作用。

　　螺內(nèi)酯——醛固酮的競爭性拮抗藥——阻止醛固酮-受體復(fù)合物的核轉(zhuǎn)位——拮抗醛固酮。

　　特點：

　　(1)利尿作用弱，起效緩慢而持久。

　　(2)僅在體內(nèi)有醛固酮存在時才發(fā)揮作用。

　　(3)尤其適合醛固酮增高癥的患者，治療與醛固酮升高有關(guān)的頑固性水腫——肝硬化和腎病綜合征水腫。

　　(4)有抑制心肌纖維化和改善血管內(nèi)皮功能異常，增加NO生物活性的作用——使心力衰竭者獲益。

　　坎利酮與坎利酸鉀：

　　(1)坎利酮

　　——螺內(nèi)酯在體內(nèi)的活性代謝物，經(jīng)過水解成為無活性的坎利酸，與鉀鹽成鹽后水溶性高，可靜脈注射，且在體內(nèi)可再轉(zhuǎn)化為具有活性的坎利酮而發(fā)揮作用。

　　(2)坎利酸鉀——利尿作用稍弱。

　　依普利酮：

　　對醛固酮受體具有高度選擇性，而對腎上腺糖皮質(zhì)激素、黃體酮和雄激素受體的親和性較低

　　——克服了螺內(nèi)酯的促孕激素和抗雄激素等副作用。

　　2.腎小管上皮細(xì)胞鈉離子通道抑制劑

　　(1)阿米洛利

　　——保鉀利尿劑中作用最強。

　　(2)氨苯蝶啶

　　——每天需多次給藥。

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　1.十分常見——高鉀血癥——心律失常。

　　2.性激素異�！行匀榉堪l(fā)育、陽痿、性功能減退;女性乳房脹痛、聲音變粗、毛發(fā)增多、月經(jīng)失調(diào)、性功能下降。

　　3.行走不協(xié)調(diào)、頭痛、嗜睡、昏睡、精神錯亂。

　　(三)禁忌證

　　(1)高鉀血癥者。

　　(2)急慢性腎衰竭者、腎功能不全者、無尿者。

　　氨苯蝶啶—— +嚴(yán)重肝病患者。

　　依普利酮—— +伴有微量蛋白尿的2型糖尿病(高血壓)患者。

　　二、用藥監(jiān)護(hù)——高鉀。

　　3類主要利尿劑

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