2016年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)知識二》知識點(diǎn)專項(xiàng)突破(16)

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抗前列腺增生癥藥

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點(diǎn)

　　1.α1受體阻斷劑——阻滯分布在前列腺和膀胱頸部平滑肌細(xì)胞表面的α1受體，松弛平滑肌——緩解膀胱出口動力性梗阻。

　　適用于：需要盡快解決急性癥狀者。

　　根據(jù)尿路選擇性分為三代：

　　第一代——非選擇性α1受體阻斷劑——酚芐明：可引起心動過速。

　　第二代——選擇性α1受體阻斷劑——哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪和阿夫唑嗪。

　　第三代——高選擇性α1受體阻斷劑——更好的對前列腺α1受體的選擇性——坦洛新和西洛多辛(與血管平滑肌上的α1受體親和力較低，很少發(fā)生低血壓)。

　　2.5α還原酶抑制劑

　　機(jī)制——抑制5α還原酶，進(jìn)而抑制雙氫睪酮(DHT)產(chǎn)生——前列腺上皮細(xì)胞萎縮——縮小前列腺體積，緩解BPH臨床癥狀。

　�、俜悄切郯�、依立雄胺(Ⅱ型5α還原酶抑制劑)

　　②度他雄胺(I型和Ⅱ型5α還原酶的雙重抑制劑)

　　(1)無心血管不良反應(yīng)，但易引起性功能障礙。

　　(2)對膀胱頸和平滑肌沒有影響——不能松弛平滑肌。

　　最大臨床治療作用出現(xiàn)比較遲緩，通常需要6～12個月，不適于需要盡快解決急性癥狀的患者。常作為二線藥物，尤其是對于有性功能的患者。

　　(3)非那雄胺——促進(jìn)頭發(fā)生長

　　——用于雄性激素源性(極速圓形?)脫發(fā)。

　　3.植物制劑——普適泰——由幾種花粉提煉。

　　機(jī)制復(fù)雜。

　　療效和5α還原酶抑制劑及α1受體阻斷劑相當(dāng)。

　　不良反應(yīng)：幾乎無。

　　小結(jié)——治療前列腺增生藥

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　1.α1受體阻斷劑——常見：體位性低血壓。

　　2.5α還原酶抑制劑——性欲減退、陽痿、射精障礙、射精量減少。

　　(三)禁忌證

　　1.α1受體阻斷劑，禁用于：

　　(1)嚴(yán)重肝功能不全、腎衰竭者;

　　(2)低血壓、體位性低血壓;近期發(fā)生心肌梗死者;

　　(3)腸梗阻或胃腸道出血患者;阻塞性尿道疾病患者;

　　(4)12歲以下兒童、妊娠及哺乳期婦女。

　　2.5α還原酶抑制劑

　　——禁用于婦女、兒童。

　　二、用藥監(jiān)護(hù)

　　(一)明確用藥指征

　　5α還原酶抑制劑——僅適用于前列腺增生>40g者。

　　(二)聯(lián)合用藥必須有明確指征：

　　1.前列腺體積增大;

　　2.下尿路癥狀、臨床進(jìn)展風(fēng)險大;

　　3.PSA和癥狀嚴(yán)重者。

　　(三)掌握藥物治療的持續(xù)時間

　　(1)5α還原酶抑制劑作用可逆，維持用藥時間必須長久，甚至終身。

　　(2)非那雄胺、依立雄胺——起效慢，見效時間3～6個月;度他雄胺(雙重作用)——顯效快，1個月內(nèi)。

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