第二節(jié) 抗腸蠕蟲藥
一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
(一)作用特點(diǎn)
1.哌嗪——蛔蟲和蟯蟲——不良反應(yīng)小，尤其適用于兒童。
機(jī)制——改變蟲體肌細(xì)胞膜的離子通透性，使肌細(xì)胞超極化，減少自發(fā)電位發(fā)生，使蛔蟲肌肉松弛，蟲體不能在腸壁附著——隨糞便排出體外。
2.甲苯咪唑——首選用于蛔蟲病、蟯蟲病、鉤蟲病和鞭蟲病。
機(jī)制——使蠕蟲的體被和腦細(xì)胞中的微管消失;直接抑制蟲體對(duì)葡萄糖的攝取，減少ATP生成，使其無法生長、繁殖——死亡。尚能抑制蟲卵發(fā)育，因而能控制傳播。
口服難吸收(對(duì)宿主影響較小)，在腸道內(nèi)濃度較高(殺滅腸道寄生蟲有利)。
3.阿苯達(dá)唑——蟯蟲病首選。
囊蟲病、包蟲病亦可。
機(jī)制——與甲苯咪唑相似，高效、廣譜、低毒。
4.噻嘧啶——蛔蟲、蟯蟲和鉤蟲。
機(jī)制——抑制蟲體乙酰膽堿，造成神經(jīng)肌肉接頭處乙酰膽堿堆積，神經(jīng)肌肉興奮性增高，肌張力增強(qiáng)，使蟲體肌肉麻痹——排出體外。
5.吡喹酮——廣譜。血吸蟲等吸蟲病，絳蟲病(首選)、囊蟲病。機(jī)制——
(1)促使血吸蟲蟲體肌細(xì)胞膜外的鈣內(nèi)流，引起蟲體肌肉強(qiáng)直性攣縮與癱瘓。在宿主體內(nèi)服用后數(shù)分鐘即發(fā)生蟲體肝移，同時(shí)引起代謝障礙、免疫系統(tǒng)吞噬，最后消滅蟲體。
(2)損傷蟲體表皮層——空泡變，表皮抗原暴露，而易遭受宿主的免疫系統(tǒng)攻擊，促使蟲體死亡。
(二)典型不良反應(yīng)
1.哌嗪類——常見：腹痛、腹瀉、眩暈、嗜睡、幻覺、焦慮、妄想、疲乏。
2.咪唑類——十分常見：頭暈、失眠、口干、疲倦、藥熱、畏寒。用于治療蛔蟲病時(shí)，可發(fā)生口吐蛔蟲的反應(yīng)。
3.嘧啶類——治療量時(shí)毒性很低，較大量時(shí)才有。
(三)禁忌證
1.哌嗪類——肝腎功能不全、有神經(jīng)系統(tǒng)疾病者。
2.咪唑類
(1)左旋咪唑——肝腎功能不全者、妊娠婦女早期、原有血吸蟲病者。
(2)阿苯達(dá)唑、甲苯咪唑——妊娠及哺乳期、2歲以下、嚴(yán)重肝、腎、心功能不全及活動(dòng)性潰瘍病者。
3.嘧啶類——1歲以下、妊娠期、肝功能不全者。
二、用藥監(jiān)護(hù)
注意——阿苯達(dá)唑在治療囊蟲病特別是腦囊蟲病時(shí)——
服藥后2～7日出現(xiàn)——頭痛、發(fā)熱、皮疹、肌肉酸痛、視力障礙、癲癇發(fā)作。
原因——囊蟲死亡釋出異性蛋白。
處理——糖皮質(zhì)激素、降顱壓、抗癲癇。
三、主要藥品
1.哌嗪
【適應(yīng)證】蛔蟲和蟯蟲感染。
【注意事項(xiàng)】對(duì)人體(尤其是兒童)具有潛在的神經(jīng)肌肉毒性，應(yīng)避免長期或反復(fù)過量使用。
2.阿苯達(dá)唑
【注意事項(xiàng)】
蟯蟲病易自身重復(fù)感染——治療2周后應(yīng)重復(fù)治療1次。
3.甲苯咪唑
【注意事項(xiàng)】
(1)蛔蟲感染較重者服藥后——蛔蟲游走，造成腹痛或吐蛔蟲，甚至引起窒息——處理：加用左旋咪唑。
(2)腹瀉者——應(yīng)在腹瀉停止后服藥——因蟲體與藥物接觸少，治愈率低。
4.噻嘧啶
5.吡喹酮——血吸蟲病、華支睪吸蟲病、肺吸蟲病、姜片蟲病、絳蟲及囊蟲病。
【注意事項(xiàng)】
蟲體被殺死后釋放出大量抗原物質(zhì)——發(fā)熱、嗜酸粒細(xì)胞增多、皮疹，偶可引起過敏性休克。
【附——教材散落知識(shí)點(diǎn)】
�、倩紫x病、鞭蟲病、蟯蟲病——首選：甲苯咪唑、阿苯達(dá)唑。
蟯蟲——阿苯達(dá)唑;
吸蟲、絳蟲——吡喹酮。
鉤蟲——首選：三苯雙脒。
�、诳官Z第鞭毛蟲病——甲硝唑。
③抗卡氏肺孢子蟲藥——復(fù)方磺胺甲(口惡)唑;還有戊烷脒、伯氨喹(與克林霉素合用)。
�、芸构蜗x藥——磺胺嘧啶+乙胺嘧啶。
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