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第三節(jié) 平喘藥的第一亞類
支氣管哮喘(簡(jiǎn)稱哮喘)是由支氣管平滑肌痙攣、氣道阻塞引起。
平喘藥：
1.腎上腺素能β2受體激動(dòng)劑
2.M膽堿受體阻斷劑
3.磷酸二酯酶抑制劑
4.白三烯受體阻斷劑
5.吸入性糖皮質(zhì)激素
緩解哮喘發(fā)作
有抗炎作用，適用于控制或預(yù)防哮喘發(fā)作。
第一亞類 β2受體激動(dòng)劑控制哮喘急性發(fā)作首選藥。
一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
(一)作用特點(diǎn)
�、偌�(dòng)呼吸道平滑肌β2受體激活腺苷酸環(huán)化酶，使細(xì)胞內(nèi)的環(huán)磷腺苷含量增加，游離Ca2+減少松弛支氣管平滑肌;
�、诩�(dòng)肥大細(xì)胞β2受體減少肥大細(xì)胞和嗜堿粒細(xì)胞脫顆粒和介質(zhì)釋放，降低微血管通透性增加氣道上皮纖毛擺動(dòng)。
1.短效β2受體激動(dòng)劑緩解輕、中度急性哮喘癥狀首選藥。
(1)沙丁胺醇對(duì)心臟β1受體激動(dòng)(增強(qiáng)心率)的作用弱。
(2)特布他林對(duì)β1受體的作用(心臟興奮)，極小。可口服。
2.長(zhǎng)效β2受體激動(dòng)劑：福莫特羅、沙美特羅、丙卡特羅、班布特羅、沙丁胺醇控釋片。
不單獨(dú)使用，須+吸入性糖皮質(zhì)激素需要長(zhǎng)期用藥者。沙美特羅特別適用于防治夜間哮喘發(fā)作。
不適合初始用于快速惡化的急性哮喘發(fā)作。但福莫特羅可作為氣道痙攣的應(yīng)急緩解藥。
(二)典型不良反應(yīng)
1.高劑量嚴(yán)重的低鉀血癥。
2.震顫(尤其手震顫)、神經(jīng)緊張、頭痛、肌肉痙攣和心悸。
3.長(zhǎng)期、單一應(yīng)用耐藥性(審美疲勞TANG)。
(三)禁忌證：妊娠期。
(四)藥物相互作用
1.不宜合用β受體阻斷劑(普萘洛爾)。
2.與茶堿類藥合用，增強(qiáng)對(duì)支氣管平滑肌的松弛作用，不良反應(yīng)也加重。
二、用藥監(jiān)護(hù)
(一)合理選擇，正確使用
1.短效藥急性發(fā)作(3個(gè)不宜TANG)。
�、俨灰碎L(zhǎng)期使用按需間歇。
�、诓灰藛我皇褂谩�
�、鄄灰诉^(guò)量應(yīng)用骨骼肌震顫、低血鉀、心律紊亂等不良反應(yīng)。
2.緩釋及控釋制劑反復(fù)發(fā)作和夜間哮喘。
(二)規(guī)范給藥途徑
(1)首選吸入給藥。
(2)靜脈用藥會(huì)增加血糖濃度，故糖尿病患者使用需監(jiān)測(cè)血糖。
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