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強(qiáng)心苷類構(gòu)效關(guān)系是什么
強(qiáng)心苷是一類具有正性肌力作用的苷類化合物，分為兩級(jí)。植物中的是天然的一級(jí)苷，如毛花苷丙 (西地蘭)，我國(guó)含強(qiáng)心苷的植物資源豐富，8個(gè)科30余種植物分布在全國(guó)各地，如夾竹桃科的夾竹桃、羅布麻等。提取過(guò)程中經(jīng)水解得到的是二級(jí)苷，如地高辛、洋地黃苷、鈴蘭毒苷等。
強(qiáng)心苷由糖和苷元結(jié)合而成。苷元是由一個(gè)甾核和一個(gè)不飽和內(nèi)酯環(huán)結(jié)合而成，是藥物發(fā)揮正性肌力作用的基本結(jié)構(gòu)。糖的種類除葡萄糖外，都是稀有糖，如洋地黃毒糖，糖是正性肌力的輔助成分，能增加苷元的水溶性，延長(zhǎng)苷元的作用時(shí)間。糖的數(shù)量也影響苷元作用，一般三糖苷作用最強(qiáng)。各種強(qiáng)心苷的作用性質(zhì)基本相同，只是化學(xué)結(jié)構(gòu)上某些取代基團(tuán)不同，故作用有強(qiáng)弱、快慢、久暫之分。作用強(qiáng)度與作用持續(xù)時(shí)間重要取決于經(jīng)過(guò)醚橋與甾核 C3連接的1-4個(gè)分子的糖，如果改變糖的連接位置，則強(qiáng)心苷作用強(qiáng)度減弱，持續(xù)時(shí)間縮短。強(qiáng)心苷與腎上腺皮質(zhì)激素都有甾核，但它們的甾核結(jié)構(gòu)各異。強(qiáng)心苷甾核上有三個(gè)重要取代基，即強(qiáng)心苷發(fā)揮正性肌力作用所必須的結(jié)構(gòu)：①C3位上的 β 羥基;②C14的 β構(gòu)型的羥基且羥基的多少與藥物的極性有關(guān)，③C17必須是不飽和的內(nèi)酯環(huán)，如為飽和內(nèi)酯環(huán)或開環(huán)結(jié)構(gòu)則失去正性肌力作用。
普羅布考藥理作用介紹
口服能使病人血漿TC下降25%，LDL-c下降10%～15%，HDL-c降低30%，對(duì)VLDL、TG影響較少。細(xì)胞培養(yǎng)法證明普羅布考有高脂溶性，能結(jié)合到脂蛋白之中，從而抑制細(xì)胞對(duì)LDL的氧化修飾�，F(xiàn)知氧化修飾的LDL有細(xì)胞毒性，能損傷血管內(nèi)皮，進(jìn)而促進(jìn)血小板，白細(xì)胞粘附并分泌生長(zhǎng)因子等物質(zhì)，造成平滑肌細(xì)胞移行和過(guò)度生長(zhǎng)。普羅布考能抑制動(dòng)脈粥樣硬化形成，并使病變消退。可緩解心絞痛，改善缺血性心電圖，還能使純合子家族性高膽固醇血癥患者皮膚及肌腱的黃色瘤明顯縮小。
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