2017年執(zhí)業(yè)藥師《臨床藥理學》精選預習資料(10)

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　　異福平片的主要藥理作用

　　異福平片為抗結核藥，是利福平和異煙肼的復方制劑。利福平對結核分枝桿菌和部分非結核分枝桿菌(包括麻風分枝桿菌等)在宿主細胞內外均有明顯的殺菌作用。異煙肼對各型結核分枝桿菌都有高度選擇性殺菌作用，對生長繁殖期結核分枝桿菌作用強，對靜止期作用較弱且慢。兩者合用可以加強抗菌活性，并減少耐藥菌株的產生。

　　利福平與依賴于DNA的RNA多聚酶的β亞單位牢固結合，抑制細菌RNA的合成，防止該酶與DNA連接，從而阻斷RNA轉錄過程，使DNA和蛋白的合成停止。異煙肼的作用機制可能是抑制敏感細菌分枝菌酸的合成而使細胞壁破裂。

　　載體轉運概念

　　載體轉運是指藥物首先與生物膜上相應的載體結合，再將藥物轉運到膜的另一側的過程。由于需要載體參與，故有飽和限速及競爭抑制。載體轉運方式主要有：

　　(一)主動轉運

　　主動轉運指逆濃度差的載體轉運(它可使藥物在體內聚集于某一器官或組織)，需要消耗能量。采用主動轉運方式的藥物并不多，一般與藥物的吸收關系不大。但兒茶酚胺通過胺泵進入囊泡、青霉素從腎小管的主動排泌等都屬于這種轉運類型。所以，當丙磺舒和青霉素合用時，兩個弱酸性藥物在腎小管管壁細胞中依靠同一載體排泌，可發(fā)生競爭性抑制，從而延緩青霉素的排出，而增加其作用的持續(xù)時間。

　　(二)易化擴散

　　易化擴散指順濃度差的載體轉運，不耗能。如體內葡萄糖和一些離子(Na+、K+、Ca2+等)的吸收即采用此種轉運方式，其轉運的速度遠比脂溶擴散要快得多。另外，極少數(shù)藥物還可通過膜動轉方式轉運，即通過生物膜的運動，將大分子物質以包裹的方式進行被動轉運，如胞飲和胞吐

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