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藥物的跨膜轉(zhuǎn)運
藥物的跨膜轉(zhuǎn)運:藥物的吸收過程也是一個膜轉(zhuǎn)運過程,體內(nèi)具有吸收功能的主要組織為上皮組織,它是由上皮細(xì)胞組成的,上皮細(xì)胞膜是一種生物膜,其構(gòu)造和性質(zhì)決定藥物的吸收難易程度。
主動轉(zhuǎn)運
(1)指借助于載體的幫助,藥物分子由低濃度區(qū)向高濃度區(qū)逆向轉(zhuǎn)運的過程,這種吸收轉(zhuǎn)運需要能量。
(2)主動轉(zhuǎn)運:藥物的吸收速度可用米氏方程來描述。
(3)主動轉(zhuǎn)運的特點:
1)逆濃度梯度轉(zhuǎn)運;
2)需要能量,能量來源主要是細(xì)胞代謝產(chǎn)生的ATP提供;
3)主動轉(zhuǎn)運藥物的吸收速度與載體數(shù)量有關(guān),可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象;
4)可與結(jié)構(gòu)類似物質(zhì)發(fā)生競爭現(xiàn)象;
5)受代謝抑制劑的影響;
6)主動轉(zhuǎn)運有結(jié)構(gòu)特異性;
7)有部位特異性。
促進(jìn)擴散
促進(jìn)擴散又稱中介轉(zhuǎn)運或易化轉(zhuǎn)運:
(1)藥物的吸收需要載體,但吸收不能逆濃度梯度進(jìn)行,而是由高濃度區(qū)向低濃度區(qū)擴散稱為促進(jìn)擴散吸收。
(2)促進(jìn)擴散特點:
具有載體轉(zhuǎn)運的種種特征,即有飽和現(xiàn)象、透過速度符合米氏動力學(xué)方程、對轉(zhuǎn)運物質(zhì)有結(jié)構(gòu)特異性要求,可被結(jié)構(gòu)類似物競爭抑制。
與主動轉(zhuǎn)運不同處:不消耗能量、且順濃度梯度轉(zhuǎn)運。
膜動轉(zhuǎn)運
膜動轉(zhuǎn)運:通過細(xì)胞膜的主動變形將藥物攝入細(xì)胞內(nèi)或從細(xì)胞內(nèi)釋放到細(xì)胞外的過程。膜動轉(zhuǎn)運可分為胞飲和吞噬作用,提取的藥物為溶解物或液體過程為胞飲,攝取的藥物為大分子或顆粒狀物稱為吞噬作用。膜動轉(zhuǎn)運對蛋白質(zhì)和多肽的吸收非常重要。但對一般藥物的吸收并不十分重要。
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