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2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)(一)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(50)

  【藥理作用】

  1.利尿作用

  利尿作用中等。

  機(jī)制:抑制遠(yuǎn)曲小管近端Na+-C1-同向轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng),抑制氯化鈉重吸收,腎小管管腔滲透壓增高,水重吸收減少而利尿。

  轉(zhuǎn)運(yùn)至遠(yuǎn)曲小管的Na+增加,促進(jìn)了K+-Na+交換。尿中除排出Na+、C1-外,K+的排泄也增多,長(zhǎng)期服用可引起低血鉀。

  輕度抑制碳酸酐酶,抑制H+-Na+交換而利尿。H+-Na+交換受抑制,K+-Na+交換增加,可導(dǎo)致低血鉀。

  可減少尿酸排泄,促進(jìn)Ca2+重吸收、促進(jìn)Mg2+的排出。

  2.降壓作用

  常用的降壓藥。

  用藥早期:通過(guò)利尿、血容量減少而降壓;

  長(zhǎng)期用藥:通過(guò)排鈉較多,血管對(duì)兒茶酚胺的敏感性降低,血管擴(kuò)張而產(chǎn)生降壓作用。

  3.抗利尿作用

  噻嗪類(lèi)利尿藥能明顯減少尿崩癥患者的尿量、口渴癥狀。

  機(jī)制:排鈉→血漿滲透壓降低→減輕口渴感。

  【臨床應(yīng)用】

  1. 水腫:

  1) 輕、中度心源性水腫首選藥物,也是慢性心功能不全的主要治療藥物之一。注意強(qiáng)心苷中毒

  2)腎性水腫:

  3)肝硬化腹水:應(yīng)注意補(bǔ)K+

  2.高血壓病:

  3.尿崩癥:

  4.高尿鈣伴有尿結(jié)石者

  【不良反應(yīng)及防治】

  1.電解質(zhì)紊亂:

  低鉀.低鈉.低鎂.低氯堿血癥。

  抑制碳酸酐酶,減少H+分泌,使氨排出減少,可引起血氨升高,故肝功能不全、肝硬化患者慎用,以防引起肝性腦病。

  2.高尿酸血癥痛風(fēng)者甚用

  3.代謝紊亂:高血糖高血脂癥

  糖尿病和高血脂癥患者甚用

  4.過(guò)敏反應(yīng):與磺胺類(lèi)交叉過(guò)敏

  (三)低效能利尿藥

  保鉀利尿藥:氨苯蝶啶、阿米洛利

  主要作用于遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管,直接阻止管腔鈉通道,減少Na+的重吸收,使Na+的排出增加而利尿;同時(shí)抑制Na+-K+交換,伴有血鉀升高。

  在臨床上常與排鉀利尿藥合用,治療頑固性水腫。單用療效較差,常與噻嗪類(lèi)合用。

  不良反應(yīng):

  高血鉀和消化道癥狀?lèi)盒、嘔吐、腹瀉等。

  氨苯喋啶抑制二氫葉酸還原酶,引起葉酸缺乏,肝硬化病人服用此藥,可發(fā)生巨幼紅細(xì)胞性貧血。

  螺內(nèi)酯(安體舒通)

  化學(xué)結(jié)構(gòu)與醛固酮相似,競(jìng)爭(zhēng)性與胞漿中的醛固酮受體結(jié)合,拮抗醛固酮的排鉀保鈉作用,是保鉀利尿藥。利尿作用與醛固酮水平有關(guān)。

  作用弱而緩慢,服藥后1天起效,2~4天達(dá)最大效應(yīng),長(zhǎng)期使用效果可能減弱。

  主要用于治療與醛固酮升高有關(guān)的頑固性水腫,如充血性心力衰竭、肝硬化、腎病綜合征。作用弱,常與其他利尿藥合用。

  不良反應(yīng)較輕,少數(shù)患者可引起頭痛、困倦、精神紊亂等。但久用可引起高血鉀,腎功能不良尤易發(fā)生,故腎功能不全者禁用。

  可引起男子乳房女性化和性功能障礙、婦女多毛癥等,停藥后可迅速恢復(fù)。

  乙酰唑胺(醋唑磺胺)

  主要通過(guò)抑制近曲小管碳酸酐酶的活性,抑制HCO3-的重吸收,使尿中HCO3-、K+和水的排出增多,而產(chǎn)生利尿作用。目前臨床一般不作利尿藥用。

  抑制眼睫狀體向房水中分泌HCO3-,減少房水的生成,降低眼內(nèi)壓,

  臨床主要用于

  1.治療青光眼。

  此外,

  2.堿化尿液

  3.糾正代謝性堿中毒

  第二節(jié)脫水藥滲透性利尿藥(osmoticdiuretics)

  特點(diǎn)

 、 脈注射后,不易通過(guò)毛細(xì)血管進(jìn)入組織,可以提高血漿滲透壓,產(chǎn)生組織脫水作用。

 、谝捉(jīng)腎小球?yàn)V過(guò),不被腎小管再吸收,。增加水和部分離子的排出,產(chǎn)生滲透性利尿作用。

  甘露醇(mannitol)

  口服不吸收,主要用20%的高滲溶液靜脈注射、靜脈點(diǎn)滴。

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